Nikotiinhape

Nikotiinhape, tuntud ka kui niatsiin või B3-vitamiin, on üks kaheksast B-vitamiinist. See mängib olulist rolli organismi ainevahetusprotsessides, aidates toitu energiaks muuta. Niatsiin osaleb ka närvisüsteemi töös, terve naha säilitamises ja normaalse vere kolesteroolitaseme säilitamises.

Nikotiinhappel on mitu peamist omadust ja kasutusala:

1. Kolesterooli alandamine: Niatsiin võib tõhusalt vähendada LDL-kolesterooli ("halva") ja triglütseriidide kõrget taset veres ning suurendada HDL-kolesterooli ("hea") taset. See muudab selle kasulikuks ateroskleroosi ja sellega seotud südame-veresoonkonna haiguste ennetamisel.
2. Pellagra ravi: Niatsiinipuudus võib põhjustada pellagrat, haigust, mida iseloomustavad kõhulahtisus, dermatiit ja dementsus. Nikotiinhapet kasutatakse selle haiguse raviks ja ennetamiseks.
3. Parem üldine tervis: Koensüümide NAD ja NADP olulise komponendina on niatsiin oluline paljude rakuliste reaktsioonide jaoks, sealhulgas DNA parandamiseks, energia tootmiseks ja rakkude ainevahetuseks.

Niatsiini leidub paljudes toiduainetes, sealhulgas lihas, kalas, piimatoodetes, munades, pähklites ja rohelistes köögiviljades. See on saadaval ka toidulisandina ja arst võib seda suuremates annustes välja kirjutada teatud meditsiiniliste seisundite, näiteks kõrge kolesteroolitaseme raviks.

Suurtes annustes nikotiinhape võib põhjustada kõrvaltoimeid, nagu nahapunetus, sügelus, pearinglus ja seedetrakti probleemid. Seetõttu on oluline seda kasutada meditsiinitöötaja järelevalve all, eriti kui seda kasutatakse toidulisandina meditsiiniliste seisundite raviks.

Näidustused Nikotiinhape

1. Niatsiini puudus: Niatsiin on oluline B-vitamiin ja selle puudus võib põhjustada mitmesuguseid terviseprobleeme, sealhulgas pellagrat.
2. Hüperkolesteroleemia: Niatsiini kasutatakse ravimina vere kolesteroolitaseme, eriti LDL (halva) kolesterooli taseme alandamiseks, mis võib vähendada südame-veresoonkonna haiguste riski.
3. Hüpertriglütserideemia: Niatsiin võib aidata ka alandada vere triglütseriidide taset, mis on samuti seotud südame-veresoonkonna haiguste riskiga.
4. Mõnede dermatiidi vormide ravi: Mõnel juhul võib niatsiini kasutada dermatiidi raviks, mis on seotud ebapiisava niatsiini tarbimisega või muude teguritega.
5. Katarakti ennetamine: Mõned uuringud näitavad, et niatsiin võib olla abiks katarakti ja teiste silmahaiguste ennetamisel.
6. Muud seisundid: Niatsiini saab kasutada ka muude seisundite, näiteks migreeni, artriidi ja isegi mõnede vaimsete häirete raviks või ennetamiseks, kuigi teaduslikud tõendid nendes valdkondades ei ole nii ulatuslikud.

Vabastav vorm

1. Suukaudsed tabletid ja kapslid: see on niatsiini kõige levinum vorm, mis on saadaval nii käsimüügis kui ka retseptiravimina. Tabletid ja kapslid võivad sisaldada niatsiini kohese vabanemisega vormis, mis siseneb kiiresti vereringesse, või pikendatud/järkjärgulise vabanemisega vormis, mis minimeerib kõrvaltoimeid ja tagab stabiilsema niatsiini taseme kogu päeva jooksul.
2. Vedelad vormid: Vedelat niatsiini võivad eelistada inimesed, kellel on raskusi tablettide või kapslite neelamisega. See vorm võimaldab täpsemat annuse kohandamist.
3. Plaastrid: Mõned tooted võivad pakkuda niatsiini plaastri kujul, mis tagab niatsiini järkjärgulise vabanemise läbi naha päeva jooksul, kuigi see vabanemise vorm on vähem levinud.
4. Intravenoossed lahused: Meditsiiniasutustes võib niatsiini manustada intravenoosselt niatsiinipuudusega seotud ägedate seisundite raviks või muudel spetsiifilistel eesmärkidel range meditsiinilise järelevalve all.

Farmakodünaamika

Nikotiinhape, tuntud ka kui niatsiin, on üks B-vitamiinidest, mis on inimese tervise säilitamiseks hädavajalik. Seda kasutatakse laialdaselt meditsiinis ateroskleroosi ennetamiseks ja raviks tänu oma võimele vähendada madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) taset ja suurendada kõrge tihedusega lipoproteiinide (HDL) taset plasmas. Uuring on näidanud, et nikotiinhape võib pärssida ateroskleroosi progresseerumist hiirtel oma GPR109A retseptori kaudu, mida ekspresseerivad immuunrakud, olenemata selle lipiide modifitseerivast toimest ( Lukasova jt, 2011 ).

Lisaks otsesele mõjule lipiidide metabolismile avaldab nikotiinhape ka mitmesuguseid farmakoloogilisi toimeid adipotsüütidel ja immuunrakkudel ekspresseeritud retseptori aktiveerimise kaudu, mis võimaldab meil uurida selle potentsiaalset rakendamist teiste põletikuliste haiguste, näiteks sclerosis multiplex'i või psoriaasi ravis (Lukasova jt, 2011).

Nikotiinhappe tööstuslik tootmine toimub peamiselt 5-etüül-2-metüülpüridiini oksüdeerimisel lämmastikhappega, kuid selle protsessiga kaasneb lämmastikoksiidi teke, mis on kasvuhoonegaas. Nikotiinhappe tootmiseks on vaja välja töötada uusi tehnoloogiaid, mis on keskkonnasõbralikumad ja ei koorma keskkonda ( Lisicki jt, 2022 ).

JÄRELDUS: Nikotiinhape on oluline B-vitamiin, millel on lai valik meditsiinilisi rakendusi, sealhulgas ateroskleroosi ravi ja ennetamine ning potentsiaal põletikuliste haiguste ravis kasutamiseks. Samuti on vaja välja töötada keskkonnasõbralikud meetodid selle tootmiseks.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Nikotiinhape võib imenduda seedetrakti kaudu pärast suukaudset ravimit või toidust allaneelamist. Pärast imendumist jaotub see kiiresti kehakudedesse.
2. Jaotumine: Nikotiinhape jaotub hästi kogu kehakudedes, sealhulgas maksas, neerudes ja lihastes.
3. Ainevahetus: Kehas metaboliseerub nikotiinhape hüdroksüülimise, deaminatsiooni ja kondenseerumise teel adenosiiniga nikotiinamiidadeniindinukleotiidiks (NAD) ja nikotiinamiidadeniindinukleotiidfosfaadiks (NADP). Ligikaudu 60% tarbitud nikotiinhappest metaboliseerub maksas.
4. Eritumine: Nikotiinhape ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga.
5. Toimemehhanism: Nikotiinhape on koensüümide NAD ja NADP oluline komponent, millel on võtmeroll süsivesikute, rasvade ja valkude metabolismis. See võib mõjutada ka vere kolesteroolitaset ja omab veresooni laiendavaid omadusi.

Annustamine ja manustamine

Nikotiinhappe (niatsiini) kasutusviis ja annustamine sõltuvad selle konkreetsest eesmärgist, olgu selleks kolesteroolitaseme alandamine, niatsiinipuuduse (pellagra) ravimine, naha tervise parandamine või muud meditsiinilised seisundid. Oluline on rõhutada, et niatsiini igasugune kasutamine tuleks arstiga arutada, eriti suurte annuste korral, kuna võivad esineda kõrvaltoimed. Järgnevalt on toodud üldised annustamissoovitused, mis võivad varieeruda sõltuvalt individuaalsetest vajadustest ja tervislikust seisundist:

Niatsiinipuuduse (pellagra) korral:

• Täiskasvanud: Tavaline annus on 14–16 mg niatsiini päevas toiduga. Niatsiini puuduse korral võivad annused olla oluliselt suuremad.
• Lapsed: Soovitatav annus varieerub vastavalt vanusele ja toitumisvajadustele.

Kolesterooli alandamiseks:

• Algannus algab sageli 500 mg-st päevas õhtusöögi ajal niatsiini kiire vabanemisega vormis, suurendades seda järk-järgult soovitud annuseni, mis võib olla kuni 1,5–2 g päevas, jaotades selle mitme toidukorra peale, et minimeerida kõrvaltoimeid.
• Kontrollitud vabanemisega toodete puhul võib annus varieeruda ja seda tuleks võtta vastavalt arsti juhistele.

Üldised soovitused:

• Niatsiini tuleks võtta koos toiduga, et vähendada mao ebamugavustunde riski.
• Kõrvaltoimete, näiteks naha punetuse või sügeluse minimeerimiseks on soovitatav alustada väikese annusega ja suurendada seda järk-järgult.
• Toksilisuse vältimiseks ja kõrvaltoimete kontrollimiseks on oluline järgida arsti soovitusi.

Kasutamine Nikotiinhape raseduse ajal

Nikotiinhapet (niatsiini, B3-vitamiini) peetakse raseduse ajal üldiselt ohutuks, kui seda võetakse soovitatud annustes, osana multivitamiinipreparaatidest või iseseisva ravimina selle vitamiini puuduse raviks. Nagu iga ravimi puhul, tuleks nikotiinhappe kasutamist raseduse ajal arutada arstiga.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus nikotiinhappe või mõne muu ravimi koostisosa suhtes, ei tohiks seda kasutada allergiliste reaktsioonide võimaliku tekke tõttu.
2. Peptiline haavand: Nikotiinhape võib põhjustada mao limaskesta ärritust, seega võib selle kasutamine olla vastunäidustatud peptilise haavandi või gastriidiga inimestel.
3. Maksahaigus: Nikotiinhape võib mõjutada maksafunktsiooni, seega tuleb selle kasutamisel olla ettevaatlik maksahaigusega patsientidel või teiste maksa mõjutavate ravimite võtmise ajal.
4. Hüperurikeemia: nikotiinhape võib suurendada kusihappe taset veres, mis võib süvendada podagra sümptomeid või põhjustada ägenemist.
5. Suhkurtõbi: Nikotiinhappe võtmine võib mõjutada veresuhkru taset, seega tuleb seda suhkurtõvega patsientidel kasutada ettevaatusega, eriti glükoositaseme jälgimisel.
6. Rasedus ja imetamine: Rasedad ja imetavad emad peaksid nikotiinhappe kasutamist oma arstiga arutama, kuna ohutusandmed on piiratud.
7. Lapsed: Nikotiinhapet võib lastele manustada ainult meditsiinilistel näidustustel ja arsti järelevalve all.

Kõrvalmõjud Nikotiinhape

1. Naha punetus (ülekuumenemine): Üks niatsiini tuntumaid kõrvalmõjusid on näo, kaela ja keha naha punetus, mida nimetatakse "ülekuumenemiseks". See tekib kapillaaride laienemise tõttu niatsiini mõjul.
2. Nahalööve ja sügelus: Mõnedel inimestel võib niatsiin põhjustada nahalöövet või sügelust.
3. Peavalu ja pearinglus: Mõnedel inimestel võib niatsiini võtmise ajal tekkida peavalu või pearinglus.
4. Tahhükardia (kiire südamelöök): niatsiin võib mõnedel inimestel põhjustada kiiret südamelööki.
5. Maovalu ja ebamugavustunne: Mõnedel patsientidel võib esineda kõhuvalu, iiveldust, oksendamist või muud ebamugavustunnet kõhus.
6. Suurenenud veresuhkur: Mõnedel inimestel võib niatsiin suurendada veresuhkru taset, mis võib olla diabeetikutele problemaatiline.
7. Suurenenud kusihappe tase: see võib põhjustada podagra ägenemist selle seisundiga inimestel.
8. Hepatotoksilisus: Harvadel juhtudel võib niatsiin põhjustada maksa kõrvaltoimeid, sealhulgas maksaensüümide aktiivsuse suurenemist ja isegi hepatiiti.
9. Muud kõrvaltoimed: Allergilised reaktsioonid, vererõhu muutused, nägemisprobleemid ja muud.

Üleannustamine

1. Naha punetus: Üks nikotiinhappe suurte annuste võtmise kõige sagedasemaid kõrvaltoimeid on naha punetus, eriti näol, kaelal ja ülakehal. See on tingitud naha kapillaaride laienemisest.
2. Hüpotensioon (vererõhu langus): nikotiinhappe üledoos võib põhjustada vererõhu langust, mis omakorda võib põhjustada pearinglust, nõrkust, teadvusekaotust ja muid hüpotensiooniga seotud sümptomeid.
3. Düspeptilised sümptomid: Võivad esineda seedetrakti sümptomid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu jne.
4. Hepatotoksilisus: Nikotiinhappe suurte annuste võtmisel võib tekkida hepatotoksilisus, mis avaldub maksaensüümide suurenenud tasemes veres ja muudes maksakahjustuse tunnustes.
5. Hüperglükeemia: Suurte nikotiinhappe annuste võtmine võib mõnedel inimestel põhjustada hüperglükeemiat, mis võib olla ohtlik diabeediga või eelsoodumusega patsientidele.
6. Muud soovimatud kõrvaltoimed: Võimalikud on ka muud haruldased soovimatud kõrvaltoimed, näiteks vereringeprobleemid, allergilised reaktsioonid ja raske allergia korral isegi anafülaktiline šokk.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Kolesteroolisisaldust langetavad ravimid: nikotiinhape võib tugevdada samaaegsel kasutamisel statiinide või teiste lipiididesisaldust langetavate ravimitega kolesterooli alandavat toimet. Siiski võib see suurendada kõrvaltoimete, näiteks maksatoksilisuse või müopaatia, riski.
2. Veresuhkrut langetavad ravimid: Nikotiinhape võib suurendada insuliini või suhkurtõve korral kasutatavate suhkrut langetavate ravimite hüpoglükeemilist toimet. Diabeediga patsientidel võib nikotiinhappe samaaegsel kasutamisel olla vaja veresuhkrut langetavate ravimite annuseid kohandada.
3. Hüperurikeemia ravimid: nikotiinhape võib suurendada kusihappe taset veres, mis võib suurendada podagra riski, kui seda kasutatakse koos hüperurikeemia ravimitega, näiteks allopurinooliga.
4. Hüpertensiivsed ravimid: Nikotiinhape võib suurendada antihüpertensiivsete ravimite, näiteks kaltsiumikanali blokaatorite või AKE inhibiitorite hüpotensiivset toimet. See võib viia vererõhu languseni ja suurendada hüpotensiooni riski.
5. Tsütokroom P450 vahendusel metaboliseeruvad ravimid: nikotiinhape võib mõjutada tsütokroom P450 ensüümide aktiivsust, mis omakorda võib muuta teiste nende ensüümide poolt metaboliseeritavate ravimite metabolismi. See võib suurendada või vähendada teiste ravimite kontsentratsiooni veres ning muuta nende efektiivsust või ohutust.