Paclitaxel Actavis

Paclitaxel Aktavis käsitleb farmakoloogilisi rühma kasvajavastane ained (tsütostaatikumide), millel on taimse päritoluga. Narkootikumide-sünonüümid: taksool Paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, dotsetakseel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Näidustused Paclitaxel Actavis

Kasutamisnähud Paclitaxel Actavis sisaldab selliseid onkoloogilisi haigusi nagu:

• munasarjavähk;
• rinnavähk;
• mitteväikerakk- kopsuvähk (adenokartsinoom, lamerakujuline ja diferentseerunud bronhoalveolaarne, suurrakuline, segarakuline kartsinoom);
• kusepõie ajutine rakukartsinoom;
• söögitoruvähk;
• lümfotsüütide ja mitte- lümfotsüütide leukeemia;
• mitu hemorraagilist nahka ( Kaposi sarkoom ).

Diflastunud munasarjavähi või palaviku neoplaasiaga patsientidel, kellel esineb laparotoomia, on Paclitaxel Actavis esimene raviperiood; metastaasid pärast ebaefektiivset standardravi - teise ravimi ravimiga.

Pahaloomulise rinnavähi korral kasutatakse paklitakseelaktaviini operatsioonijärgses (adjuvantravi) ravis - mõjutatud lümfisõlmede olemasolul haiguse kordumise või metastaaside ilmnemise korral.

Mitte-väikerakulise kopsuvähi raviks määratakse see ravim juhul, kui kirurgilist sekkumist või kiiritusravi ei eeldata. Paklitakseeli manustamine Kaposi sarkoomis on näidustatud AIDS-iga patsientidele.

[1]

Vabastav vorm

Preparaadi vorm on kontsentreeritud vedel koostis infusioonilahuse valmistamiseks.

[2], [3]

Farmakodünaamika

Toimides alusel Actavis ravimi Paklitakseeli ja selle sünonüümid on taksaanid - lämmastikku sisaldavad orgaanilised ühendid (alkaloidid) liiki mänd koore jugapuu Taxus korotkolistnogo (või Vaikse ookeani piirkond).

Tsütostaatilise toime mehhanism põhineb taksaanidest saadud paklitakseeli sisalduse võimet pärssida rakulise mitoosi protsessi algfaasides.

Kaudsed jagunemise (mitoosi) eukarüootsete rakkude algab teket tsütoskeleti in mitoosiaparaadi - achromatin spindli liikuv niidi, kus (mikrotuubulid) seostuvad rakud masti ja selle keskmes. Pärast kahekordistada DNA tütar kromosoomid metafaasi etapi on koondunud raku keskele ja ülesanne mikrotuubulite spindli achromatin - liikuda nende kromosoomide eri poolused raku, kus on telofaasis etapis on kaks uut rakku.

Mikrotuubulid moodustuvad tsütoplasmilise globulaarse valgu tubuliini polümerisatsiooni teel, ja paklitakseel, mis tuleneb taksaani sarnasusest tubuliiniga, seondub vabade tubuliini molekulidega. See suurendab tubuliini intensiivsust ja polümerisatsiooni määra ja aktiveerib mikrotuubulite moodustumist, mille tagajärjel tekib mikrotuubulite liig. Ja tubuliini mikrotuubulite depolümeriseerimise mahasurumise tõttu kaotavad nad võimet oma ülesandeid täita. Kõik see viib mitte ainult rakkude mitootilise aparaadi moodustumise, vaid ka nende jagunemise peatamiseni.

Lisaks mõjul Aktavis Paclitaxel (ja kõik ravimid paklitakseel) häiritud normaalses mikrotuubuleid tsütoskelett paigutus ja hulk saavad talad ja nende anomaalset kondensatsioone.

[4], [5]

Farmakokineetika

Pärast vereringesse sisenemist 89% -st 98% -ni seondub Paclitaxel Actavis valkudega. 30 minuti jooksul imendub pool ravimit soolestiku, maksa, põrna, pankrease, südame ja lihaste kudedesse.

Paklitakseeli kontsentratsioon vereplasmas pärast intravenoosset manustamist väheneb astmeliselt. Paclitaxel Aktavis bioloogilist muundamist toimub maksas ensüüm P450 - ajal Hüdroksüleerimise reaktsiooni metaboliidiks 6a-gidroksipaklitaksela.

Ravimi poolestusaeg varieerub laias vahemikus - 3 tundi kuni 2 päeva. Kehast eraldatakse Paclitaxel Actavis peamiselt sapiga; osa ravimist muutmata kujul elimineeritakse neerudega uriiniga.

[6], [7], [8],

Annustamine ja manustamine

Kõik taksaanrühma tsüklosaadavad preparaadid manustatakse haiglas, onkoloogi järelevalve all ja järelevalve all.

Selleks, et ära hoida ravimi Paclitaxel actavis'e ülitundlikkusreaktsiooni esiletoomist enne selle kasutamist, tuleb kortikosteroididega patsiente ravida.

Kasutusmeetod Paclitaxel Actavis - intravenoosne tilk (3 ... 24 tunni jooksul). Individuaalne annus määratakse vastavalt raviprotokollile. Standardi Annus: 135-175 mg / m ². Ravimi korduv manustamine toimub 21 päeva pärast.

Kontsentraat Paclitaxel Actavis enne manustamist lahjendatakse (kuni 0,3-1,2 mg / ml), mille puhul kasutatakse ühte süstelahust - naatriumkloriidi või glükoosi.

Tuleb meeles pidada, et manustamiseks valmislahust ei saa külmkapis hoida ja selle stabiilsus valguses ja temperatuuril + 25 ° C jääb maksimaalselt 27 tunniks.

[13]

Kasutamine Paclitaxel Actavis raseduse ajal

Paklitakseel Actavis'i kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud. Leiti, et paklitakseel mitte ainult ei mõjuta embrüotoksilist toimet, vaid vähendab ka fertiilses eas naiste reproduktiivsust.

Vastunäidustused

Tsütostaatiliste ravimi Paclitaxel Aktavis vastunäidustatud rakendatakse kõrgendatud individuaalsest tundlikkusest paklitakseelile ägeda nakkushaigused, südame isheemiatõbi, kellel on esinenud müokardiinfarkti, samuti vähendatud vere neutrofiilid (neutropeenia).

[9]

Kõrvalmõjud Paclitaxel Actavis

Paklitakseel Actavis'e kasutamine võib kaasneda järgmiste kõrvaltoimetega: juuste väljalangemine; iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus; urtikaaria ja naha sügelus; õhupuudus; ödeem; südame rütmihäired (tahhükardia või bradükardia); vererõhu tõus või langus; valu liigestes ja lihastes; neerupuudulikkus; aneemia, neutropeenia või trombotsütopeenia.

Põletikuliste patoloogiate esinemisel võib nende ägenemine esineda. Samuti ilmuvad kõrvaltoimeid kesk- ja perifeerse närvisüsteemi, nimelt, paresteesia, halvenenud liigutuste koordinatsiooni ja visiooni, entsefalopaatia sümptomid (nõrkus, peavalu, peapööritus, väsimus, unehäired, mälu ja teadvuse).

[10], [11], [12]

Üleannustamine

Juhul Kõige üledoosi Paclitaxel Aktavis täheldatud hingeldus, vererõhu langus, angioödeem, urtikaaria kompleksne, punetus ja erosive-Haavautunut koldeid limaskestade suu ja neelu ja hüpoplastilise aneemia (tänu summutamise vereloome luuüdis).

Paklitakseel ei ole praeguseks spetsiifilist antidooti, seetõttu on näidustatud sümptomaatiline ravi. Raske üleannustamise korral tuleb Paclitaxel Actavis'e manustamine lõpetada.

[14], [15],

Koostoimed teiste ravimitega

Mitmed ravimid - etinüülöstradiooli retioniinhape kvertsetiin, ketokonasooli, verapamiili, diasepaam, kinidiin, deksametasooni, takroliimus, vinkristiin - Paclitaxel Aktavis pärsivad ainevahetust.

Paklitakseel Actavis'e kasutamine koos kasvajavastase antibiootikumi doksorubitsiiniga tekitab kõrvaltoimeid stomatiidi ja väljendunud neutropeenia kujul.

[16], [17]

Ladustamistingimused

Ravim viitab loetelule B ja seda hoitakse toatemperatuuril pimedas kohas või külmkapis (temperatuuril vähemalt -2 ° C). Avamata viaalide hoiustamine külmkapis võib põhjustada sade, mis peab lahustuma toatemperatuuril. Vastasel korral muutub ravim raviks sobimatuks.

[18]

Säilitusaeg

Ravimi kõlblikkusaeg on 24 kuud.

[19], [20], [21], [22]