Antiemeetikumid lastele

Oksendamine on kaitsemehhanism, mille abil organism püüab eemaldada toksiine näiteks soolestiku bakteriaalsete või viirusnakkuste korral lastel ja reeglina selline oksendamine peatub ilma eriravita. Kui aga on vaja kasutada antiemeetikume – lastele mõeldud antiemeetikume, võib olla ka muid põhjuseid.

Näidustused antiemeetikumid lastele

Oluline on meeles pidada: pole vaja kasutadaoksendamise tabletid kuilapse oksendamine tekib viirusinfektsiooni (sh rotaviirus) tõttu; toidumürgistuse ja toidutoksiliste infektsioonide korral ägeda bakteriaalse infektsiooni tekkegagastroenteriit, samuti soole helmintiaas. Sellistel juhtudel võivad antiemeetikumid takistada toksiinide väljutamist kehast.

Antiemeetikumide kasutamine lastele on näidustatud iivelduse ja oksendamise korral, kui:

• ärritatud soole sündroom;
• toiduallergia;
• Tsüklilise oksendamise sündroom;
• happe refluks ehk GERD (gastroösofageaalne reflukshaigus;
• sapiteede düskineesia;
• Traumaatiline ajukahjustus koos põrutusega;
• Atsetoneemiline sündroom;
• viiruslik või bakteriaalne meningiit;
• Labürindiit (sisekõrva põletik);
• liikumishaiguse sündroom;
• pärast kirurgilisi sekkumisi üldnarkoosis;
• Kiirgusest põhjustatud soolekahjustused;
• pahaloomuliste kasvajate keemiaravi.

Milliseid antiemeetikume kasutatakse pediaatrias

Oksendamine – koos seedetrakti silelihaste kontraktsioonide seeriaga – algatatakse ja juhitakse medulla oblongata oksekeskuse poolt vastuseks selle vallandustsooni retseptorite ärritusele: dopamiin DA2, serotoniin 5-HT3, histamiin H1, atsetüülkoliin. M1 ja neurokiniin-1 (NK1).

Enamik pediaatrias kasutatavaid otseseid antiemeetilisi ravimeid on nende retseptorite antagonistid (blokaatorid).

Serotoniini retseptori antagonistid – ondansetroon (muud kaubanimed Zofran, Zofetron, Osetron, Ondanset, Emesetron,Emeset), Granisetron (Kitril), Dolasetroon (Anzemet) - on ette nähtud ainult iivelduse ja oksendamise vältimiseks ravi ajal tsütostaatilise vähivastaste ravimitega.

Samadel juhtudel antiemeetilist ravimit Aprepitant või Muuda, mis on selektiivne NK1 retseptori antagonist, kasutatakse. Lisateabe saamiseks vt. -Soovitused iivelduse ja oksendamise ennetamiseks pärast keemiaravi.

Dopamiini retseptori antagonist metoklopramiid lapse oksendamiseks – samuti metoklopramiidvesinikkloriidi sisaldavad sünonüümid Cerucal, Ceruglan, Gastrosil, Perinorm, Reglan, Regastrol, Metamol jne, võib kasutada samadel juhtudel nagu mao peristaltika ja gastroösofageaalse refluksi korral. - võib kasutada samadel juhtudel, samuti ebapiisava seedetrakti peristaltika ja gastroösofageaalse refluksi korral.

Prokineetiliste omadustega dopamiini retseptori blokaatorite hulka kuuluvad mitte ainult bromopriid (Bromil, Mepramid, Modulan), mis on identne metoklopramiidiga, vaid ka Domperidoon (teised kaubanimed on Motilium, Motilac, Motilicum, Motoricum, Peridone, Domstal).

Täiendavate kolinolüütiliste omaduste tõttu, st võime blokeerida neurotransmitteri atsetüülkoliini, histaminergilised ained nagu dimenhüdrinaat (Dramina, Dedalon, Aviomariin), Diprasiini (prometasiin, pipolfeen) ja meklosiini (Emetostop) võib kasutada iivelduse ja oksendamise korral nii laste liikumishaiguse sündroomi kui ka labürintiidi korral.

Ja ravim nootroopsete ravimite rühmastOmarone vähendab vestibulaarse aparatuuri retseptorite erutatavust. Loe rohkem - Liikumishaiguse pillid

Farmakodünaamika

Retseptorantagonisti ravimite toimemehhanism on tingitud asjaolust, et nad takistavad neurotransmitterite (dopamiini, serotoniini, histamiini, atsetüülkoliini ja neurokiniini) seondumist peensoole närvilõpmete vastavate retseptoritega, kus nad täidavad olulist moduleerivat funktsiooni. neurotransmitterite vabanemisel, mis edastavad enteraalse närvisüsteemi (seedetrakti autonoomse närvisüsteemi) impulsse aju oksendamiskeskusesse.

Nii toimivad serotoniini (3. tüüpi 5-hüdroksütrüptamiini) retseptori antagonistid Ondansetroon või Granisetroon, blokeerides 5-HT3 retseptori aktivatsiooni, sest seedetrakti vooderdavad rakud toodavad rohkem serotoniini, kui neid kahjustavad tsütostaatilised vähivastased ravimid ja kiiritusravi.

D2 dopamiini retseptori antagonist bensamiidi derivaat Metoklopramiid (Cerucal) ja bensimidasooli derivaat Domperidoon (Motilium, Motilac jt) suurendavad mao peristaltikat (st toimivad prokineetikana, kiirendades mao tühjenemist ja leevendades düspepsia sümptomeid).) suurendavad mao peristaltikat. , kiirendades mao tühjenemist ja leevendades düspepsia sümptomeid), tõsta söögitoru alumise sulgurlihase toonust ja samal ajal vähendada stimuleerivate aferentsete signaalide voolu oksekeskuse kemoretseptorite trigertsooni, takistades seeläbi seedetrakti silelihaste kontraktsioonide reaktsioonikaskaadi.

Otsese toimega antihistamiinina vähendab diprasiin (prometasiin) soolestiku silelihaste toonust ja leevendab nende spasme, mis on põhjustatud neurotransmitteri histamiini toimest. Lisaks on sellel fenotiasiini derivaadil ravimil koliini blokeerivad omadused: see piirab atsetüülkoliini M1 toimet oksendamiskeskuse vastavatele retseptoritele.

Liikumishaiguse korral seisneb antikolinergilise toimega antihistamiini Dimenhüdrinaadi (Dedalon) antiemeetiline toime selle võimes pärssida sisekõrva vestibulaarse aparatuuri histamiini H1 retseptorite aktivatsiooni.

Farmakokineetika

Pärast Ondnasetroni süstimist siseneb ravim vereringesse ja seondub plasmavalkudega enam kui 70% ulatuses; selle kogu jaotusruumala on 1,9 l/kg kehakaalu kohta. Ravim metaboliseerub maksas ja eritub neerude kaudu (poolväärtusajaga umbes kolm tundi).

Suukaudselt manustatud metoklopramiid imendub täielikult seedetraktis ja saavutab ligikaudu ühe tunni pärast maksimaalse kontsentratsiooni vereplasmas, toimides pärast ühekordset annust 12 tundi. Ainevahetus toimub maksas ja eritub organismist uriiniga (poolväärtusaeg kestab umbes 6 tundi).

Pärast suukaudset manustamist imendub domperidoon seedetraktis kiiresti; biosaadavus ei ületa 15%; maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse ühe tunni pärast (ligikaudu 92% ravimist seondub plasmavalkudega). Domperidoon metaboliseerub maksas, eritub soolte ja neerude kaudu.

Antihistamiinravim Diprasiin seondub keskmiselt 75% verevalkudega, muundub maksas, eritub uriini ja väljaheitega.

Kui Dimenhüdrinaati võetakse suu kaudu või süstitakse intramuskulaarselt, hakkab see toimima maksimaalselt poole tunni pärast ja pärast veeni süstimist peaaegu kohe (ja oksendamisvastane toime kestab 3-5 tundi). Seondub vereplasma valkudega umbes 80% ravimist. Transformatsioon toimub maksas, metaboliidid erituvad neerude kaudu.

Vastunäidustused

Ondansetrooni ei kasutata maksapuudulikkuse korral; keemiaravi ajal - alla nelja-aastased lapsed; oksendamise mahasurumiseks pärast operatsiooni anesteesia all - alla kaheaastased lapsed.

Metoklopramiid (Cerucal) on vastunäidustatud alla kaheaastastel lastel, mehaanilise soolesulguse ja sooleverejooksu, ekstrapüramidaalhäirete ja epilepsia korral, samuti bronhiaalastma korral.

Domperidoon (Motilium, Motilac) lastel iivelduse korral on vastunäidustatud neeru- ja/või maksapuudulikkuse, seedetrakti verejooksu, mehaanilise soolesulguse, soolekoolikute korral.

Dimenhüdrinaati ei kasutata alla kaheaastastel lastel; Lisaks sarnasele vanusepiirangule on diprasiin vastunäidustatud ebaselge etioloogiaga oksendamise, kollatõve, neerupuudulikkuse, astma ja epilepsia korral. Meklosiini (Emetostop) ei kasutata alla 12-aastastel lastel.

Kõrvalmõjud antiemeetikumid lastele

Ondansetrooni ja Granisetrooni sagedased kõrvaltoimed on peavalu, pearinglus, unisus, nägemise hägustumine, kõhukinnisus, lihaste jäikus, tahhükardia ja hallutsinatsioonid. Samuti võivad tekkida krambid, maksafunktsiooni langus, ebanormaalsed südamelöögid (arütmia, tahhükardia või bradükardia), minestamine ja kesknärvisüsteemi depressioon.

Nagu teisedki dopamiini antagonistid, võib metoklopramiid (Cerucal) põhjustada pearinglust, kõhulahtisust, arteriaalset hüpotensiooni ja düstooniat; liikumishäired, sealhulgas akatiisia - patoloogiline tähelepanematus; segasus ja hallutsinatsioonid. Lisaks võib tekkida bradükardia, ventrikulaarne ventrikulaarne tahhükardia ja atrioventrikulaarne blokaad.

Domperidooni (Motilac, Motilium) kasutamine võib põhjustada suukuivust; peavalu; pehmete kudede turse; urtikaaria; lihaste jäikus ja liikumishäired; muutused südame löögisageduses; unisus ja nõrkustunne.

Dimenhüdrinaadi (Dramina) kõrvaltoimed võivad ilmneda suu ja ninaneelu limaskestade kuivamise, üldise halb enesetunde, vererõhu languse, peavalu ja pearingluse, silmade akommodatsiooni halvenemise, tinnituse, uimasuse, krambihoogude, hingamisraskuste ja segasusseisundi kujul.

Prometasiini (Diprasiini) kasutamine võib põhjustada uimasust või ülierutust, pearinglust ja iiveldust, suukuivust ja tuimust, allergilisi reaktsioone urtikaaria kujul, vererõhu ja HR muutusi, hüperhidroosi, krampe, segasust.

Meklosiini kõrvaltoimete hulka kuuluvad suukuivus ja unisus, samuti suurenenud erutuvus lastel.

Üleannustamine

Domperidooni (Motilium, Motilac) üleannustamine võib põhjustada unisust, nõrkust, ruumis orienteerumishäireid, samuti motoorsete häiretega ekstrapüramidaalsüsteemi talitlushäireid.

Metoklopramiidi (Cerucal), mis sarnaselt Domperidooniga on dopamiiniretseptori antagonist, üleannustamise korral ilmnevad samad sümptomid.

Diprasiini annuse ületamine väljendub näo punetuse, hingelduse, pupillide laienemise, treemori ja psühhomotoorse agitatsioonina.

Dimenhüdrinaadi üleannustamise sümptomiteks on peavalu ja peapööritus, unisus, lihasnõrkus ja liigutuste koordinatsiooni häired, suurenenud pulss, pupillide laienemine ja krambid.

Koostoimed teiste ravimitega

Metoklopramiidi või Cerucali, samuti Domperidooni (Motilium, Motilac) ei tohi kasutada samaaegselt antipsühhootiliste ravimite (neuroleptikumid), makroliidrühma antibiootikumide (erütromütsiin, asitromütsiin, klaritromütsiin), neutraliseerivate maohappe antatsiidide ja H2-histamiini retseptorite sekretsioonivastaste ainetega. blokaatorite rühm.

Diprasiin ja dimenhüdrinaat tugevdavad neutroleptikumide, rahustite ja epilepsiavastaste ravimite toimet.