Dakarasiin

Dakarbasiin on üks kõige populaarsemaid kasvajavastaseid ravimeid, mis põhjustab pahaloomuliste rakkude surma, rikkudes DNA ahela terviklikkust. Selle ravimi kasutamine onkoloogias on nii tavaline, et see võimaldab meil teha positiivseid järeldusi selle tõhususe kohta.

[1], [2],

Näidustused Dakarasiin

Dakarbatsiini määramise näited on kudede ja elundite pahaloomulised haigused:

• Ravi melanoomi, Hodgkini tõbi, sarkoomid (va mitmuse hemorraagilise sarcomatosis);
• osteogeense sarkoomi kompleksne süsteemne ravi , lümfosarkoom, emaka sarkoom, embrüonaalne rabdomüosarkoom, peritoneaalne ja pleura mesotelioom;
• epiteeli kartsinoomide ravi (bronhideemilised kasvajad, paljukultuursed kopsuvähk, kilpnäärmevähk), neuroblastoomid, glioomid, feokromotsütoomid.

[3], [4], [5]

Vabastav vorm

Valge pulbriline aine, mida kasutatakse intravenoosse süstimise lahusena. Toodetud annustes 100 või 200 mg hermeetiliselt suletud pudelites.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodünaamika

Ravimi toime tõttu on DNA süntees häiritud keerukate ühendite moodustumise tõttu karbokokatsiooniga ja mitootilise rakulise aktiivsuse pärssimisega.

Selles protsessis esineb diaosometaani vabanemine, mis võib moodustada kovalentseid sidemeid funktsionaalsete molekulaarsete rühmadega. Võibolla on see antimetaboolne toime.

Dakarbasiin hakkab näitama maksimaalsete metaboliitide moodustumise protsessi kõrgeimat aktiivsust. Ravimil puudub faasi spetsiifilisus.

[10], [11], [12]

Farmakokineetika

Imendumise järel imendub ravim kiiresti, ilma et see jääks vereseerumiks. Väikestes kogustes ilmneb valkude seondumine.

See on lipiidide ühendites halvasti lahustuv. Suhteliselt väikeses kontsentratsioonis läbib hematoentsefaalbarjääri.

Maksas leidub maksa, mis eritub osaliselt neerude kaudu. Osaline ekskretsioon on umbes 20 minutit, kuseteede häiretega see periood pikeneb.

Peaaegu pooled manustatud annuse annusest eemaldatakse kuue tunni jooksul.

[13], [14], [15], [16]

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse intravenoosseks ja mõnikord ka intraarteriaalseks manustamiseks. Annustamine on kehtestatud rangelt individuaalselt, vajadusel kombineerides seda teiste kemoterapeutikumidega, võttes arvesse võimalikku joobeseisundi ja haiguse dünaamikat.

Terapeutiline lahus valmistatakse kombinatsioonis süsteveega suhtega 10 mg ravimit 1 ml veega. Tilkne manustamisviis hõlmab 5% glükoosilahuse või isotoonilise naatriumkloriidi lahuse lisamist 250 ml-ni.

Valmis infusioonilahuseid saab hoida kuni kolme päeva jooksul külmkapis või kuni 8 tundi temperatuuril kuni 24 ° C.

Ravi tsükkel kestab ligikaudu nädalat, millele järgneb 21-päevane paus. Tsüklite kestust ja nende arvu määrab arst eraldi.

[20], [21], [22], [23]

Kasutamine Dakarasiin raseduse ajal

Selle ravimi raseduse ja rinnaga toitmise perioodil on ranged vastunäidustused. Hiljutised teaduslikud uuringud kinnitavad dakarbasiini teratogeenset toimet embrüole.

Reproduktiivse vanusega naiste ravimisel on viimasel soovitatav loobuda seksuaalvahekorrast ravi ajal või usaldusväärsete rasestumisvastaste vahendite kasutamiseks.

Imetamine ravimi võtmise ajal tuleks katkestada.

Vastunäidustused

Dakarbatsiini võtmise vastunäidustused on järgmised:

• allergiline tundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes;
• luuüdi funktsioonihäire;
• maksa ja kuseteede organite rasked häired;
• lapse rasedus- ja sünnitusperiood;
• kesknärvisüsteemi rõhumine;
• viiruslikud, seen- ja bakteriaalsed infektsioonid (protsessi kontrollimatu leviku võimaluse tõttu);
• kiiritusravi rakendamine.

[17], [18]

Kõrvalmõjud Dakarasiin

Ravi ajal ravimi kõrvaltoimed on üsna tavalised ja võivad olla järgmised sümptomid:

• verejooksu igemed, hemorraagiline seedetrakt, düspeptilised häired, valu maksas ja maos, maksa veenide trombootilised kahjustused;
• aneemia, tromboflebiit, hemorraagiaid elundites ja limaskestades;
• uriini väljavoolu häired, menstruaaltsükli häired, spermatogenees;
• naha tundlikkuse häired, naha punetus, turse esinemine;
• ravimi manustamisvööndis, kudede troorism, armistumine;
• hüpertermia, vähenenud immuunsus, levitatud valu, anafülaksia.

[19]

Üleannustamine

Võimalikud on järgmised uimasti üleannustamise tunnused:

• düspeptilised häired;
• luuüdi kahjustus ja tema vereloome aktiivsuse vähenemine;
• palavikuga seotud tingimused;
• hajuv hemorraagia.

Dakarbasiini üleannustamise sümptomitega spetsiifiline ravi puudub. Sümptomaatilise ravi meetmed, kõigi elundite ja süsteemide funktsionaalsuse range kontroll, vereülekande määramine, teatud tüüpi antibiootikumide kasutamine.

[24], [25], [26]

Koostoimed teiste ravimitega

Allaneelamisel on dakarbasiinil sellel teatud toksiline toime: seda toimet võib suurendada mõne uinuti, samaaegselt ka rifampitsiini, fenütoiini manustamisega.

Ravim võib suurendada allopurinooli, asatiopriini ja merkaptopuriini toimet kehale.

Fotosensibilizing toime on võimalik kombinatsioonis metoksipsuraleeniga.

Dakarbasiin on keemiliselt vastuolus hepariini, hüdrokortisooni, naatriumvesinikkarbonaadiga.

[27], [28],

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida meditsiiniasutuses või apteegis seifis või kapis jahedas ja pimedas kohas. Selle säilitamise ja kasutamise ajal on vaja erilist ettevaatust, nii et kõiki ravimeid käsitlevaid protseduure viivad läbi spetsiaalsed töötajad, kes on teadlikud kemoteraapiast, kasutades teatavaid kaitsemeetodeid.

[29], [30], [31]

Erijuhised

Ravim Dakarbasiin kuulub A-nimekirja, mistõttu selle eesmärk, lahuse ettevalmistamine ja manustamine toimub ainult meditsiinitöötaja poolt. Apteegid ei tegele selle ravimi tasuta müümisega.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Säilitusaeg

Ravimi kõlblikkusaeg on 2 aastat.

[38], [39]