Antibakteriaalsed ravimid kopsupõletiku vastu

Akuutse kopsupõletiku ravi aluseks on antibakteriaalsete ainete määramine. Etiotroopne ravi peab vastama järgmistele tingimustele:

• ravi tuleks ette määrata nii kiiresti kui võimalik, enne patogeeni identifitseerimist ja identifitseerimist;
• ravi tuleks läbi viia kliinilise ja bakterioloogilise kontrolli all koos patogeeni määratlusega ja antibiootikumide sensitiivsusega;
• antibakteriaalseid aineid tuleb manustada optimaalsetes annustes ja sellistes intervallides, et tagada terapeutilise kontsentratsiooni loomine veres ja kopsukoes;
• antibakteriaalsed ravi peab kestma vähemalt kadumine mürgistus, kehatemperatuuri normaliseerumist (vähemalt 3-4 päeva püsivalt normaaltemperatuuril), füüsikalised leiud kopsus resorptsioonisüvendid põletikuliste infiltratsiooni kopsudesse vastavalt radioloogilise uuringu. Kopsupõletiku kliiniliste ja radioloogiliste "jääkide" nähtude esinemine ei ole antibiootikumravi jätkamise aluseks. Vastavalt Vene rahvusliku pulmonoloogiakonverentsi pneumoonia konsensusele (1995) määratakse antibiootikumravi kestus kopsupõletiku patogeeni tüübile. Tüsistusteta bakteriaalse kopsupõletiku ravitakse 3-4 päeva pärast kehatemperatuuri normaliseerumist (eeldusel normaliseerides leukotsüütide) ja 5 päeva, kui seda kasutatakse asitromütsiini (pole näidatud märke baktereemiasse). Mükoplasmaalse ja klamüüdia pneumoonia antibiootikumravi kestus on 10-14 päeva (5 päeva, kui kasutatakse asitromütsiini). Legionelloosi kopsupõletikku ravitakse antigeelionellaarsete ravimitega 14 päeva jooksul (21 päeva immuunpuudulikkuse seisundiga patsientidel).
• kui antibiootikumit 2-3 päeva jooksul ei mõjuta, muutub see tõsise kopsupõletiku korral antibiootikume;
• Antibakteriaalsete ainete lubamatu kontrollimatu kasutamine, kuna see suurendab nakkuste ja ravimite suhtes resistentsete vormide virulentsust;
• Pikaajaline antibiootikumide kasutamine organismis võib B-vitamiini puuduse tõttu põhjustada soolte sünteesi rikkumise, mis nõuab vitamiinide tasakaaluhäire parandamist asjakohaste vitamiinide täiendava manustamisega; diagnoosida tuleb aeg-ajalt candidomükoosi ja soolestiku düsbakterioosi, mis võib tekkida antibiootikumidega ravimisel;
• ravi käigus on soovitav jälgida immuunseisundi näitajaid, sest antibiootikumide ravi võib põhjustada immuunsüsteemi pärssimist, mis aitab kaasa põletikulise protsessi pikaajalisele eksisteerimisele.

Antibiootikumravi efektiivsuse kriteeriumid

Kriteeriumid efektiivsusel antibiootikumravi on peamiselt kliiniliste sümptomitega: vähendamine kehatemperatuuri vähendamine toksilisuse, parandades üldseisundit, normaliseerimist leukotsüütide valem, vähendades pus rögas, positiivset trendi kuulatlusleiud ja röntgenileiu andmeid. Efektiivsust hinnatakse 24 ... 72 tunni järel. Ravi ei muutu, kui puuduvad kahjustused.

Palavik ja leukotsütoos võivad püsida 2-4 päeva, füüsilised andmed - rohkem kui nädal, infiltratsiooni radiograafilised tunnused - 2-4 nädalat pärast haiguse algust. Ringi andmed sageli esialgse raviperioodi jooksul halvendavad, mis on tõsise haiguse all kannatavate patsientide raske ennustaja.

Ägeda pneumooniaga etiotroopsete antibakteriaalsete ainete seas võib eristada:

• penitsilliinid;
• tsefalosporiinid;
• monobaktaamid;
• karbapeneemidele;
• aminoglükosiidid;
• tetratsükliinid;
• makrolidı;
• levoamütsiin;
• linkosamiinid;
• anasamütsiin;
• polüpeptiidid;
• fuzzy;
• novobiotsiin;
• fosfomütsiini;
• kinoloon;
• nitratofuuria;
• pilt (meetermõõdustik);
• phytoncites;
• sulfoonamiidid.

[1], [2], [3], [4], [5],

Beeta-laktaamantibiootikumid

[6], [7], [8], [9], [10]

Penitsilliinide rühm

Penitsilliinide toimemehhanism on supresseerida rakumembraani peptidoglükaani biosünteesi, mis kaitseb bakterid ümbritsevast ruumist. Beeta-laktaam-antibiootikumi fragment toimib kui peanike aniliin, mis on peptidoglükaani kihis peptiidiahelatega ristsidemetega muranoahappe komponent, struktuuriliseks analoogiks. Rakumembraanide sünteesi rikkumine viib raku suutmatuseni seista raku ja keskkonna vahelise osmootse gradiendi vastu, nii et mikroobne rakk paisub ja puruneb. Penitsilliinidel on bakteritsiidne toime ainult mikroorganismide paljunemisele, sest puhkeasendis ei ehitata uusi rakumembraane. Penitsilliinide bakterite peamine kaitseks on ensüümi beeta-laktamaasi tootmine, mis avab beeta-laktaamitsükli ja inaktiveeriv antibiootikum.

Beeta-laktamaaside klassifikatsioon sõltuvalt nende mõjust antibiootikumidele (Richmond, Sykes)

• I-klassi β-laktamaas, tsefalosporiinide lõhustumine
• II klassi β-laktamaas, lõhustuvad penitsilliinid
• II klassi β-laktamaas, mis lõhestab erinevaid laia spektriga antibiootikume
• lV-klass
• V-klassi β-laktamaas, isoksasolüülpenitsilliinide (oksatsilliini) lõhustamine

1940. Aastal avastas Aabraham ja Chain E. Coli-s, penisilliini lõhestuv ensüüm. Sellest ajast on kirjeldatud suurt hulka ensüüme, mis lõhustavad penitsilliini ja tsefalosporiinide beeta-laktaamitsüklit. Neid nimetatakse beeta-laktamaasiks. See on õige nimi kui penitsillinaas. P-laktamaasid erinevad molekulmassi, isoelektriliste omaduste, aminohapete järjestuse, molekulaarstruktuuri, seoste kromosoomide ja plasmiidide vahel. Penitsilliinide kahjustus inimestele on tingitud asjaolust, et inimese rakumembraanid erinevad struktuurilt ja ei puutu kokku ravimi toimel.

Esimese põlvkonna penitsilliinid (looduslikud, looduslikud penitsilliinid)

Toimimise spekter: grampositiivsed bakterid ( stafülokokk, streptokokk, pneumokokk, siberi katk, gangreen, difteeria, lerella); Gram-negatiivsed bakterid (meningokokid, gonokokid, proteus, spirochetes, leptospira).

Resistentsed looduslikud penitsilliinid: gramnegatiivsete bakterite (enterobakterite, läkaköha, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, ja Staphylococcus, toodavad ensüümi beetalaktamaasensüüme Silmaeritiste brutselloosi, tulareemia, katku, koolera), TB bacillus.

Bensüülpenitsilliini naatriumsool on saadaval viaalides 250 000 ühikut, 500 000 ühikut, 1 000 000 ühikut. Keskmine päevane annus on 6 000 000 ühikut (1 000 000 iga 4 tunni järel). Maksimaalne ööpäevane annus on 40 000 000 ühikut või rohkem. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt, intraarteriaalselt.

Bensüülpenitsilliini kaaliumisool - vabanemise vorm ja annus on sama, ravimit ei tohi manustada intravenoosselt ja endolumbaliselt.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool (novokilliin) - vabanemise vorm on sama. Ravimit manustatakse ainult intramuskulaarselt, sellel on laiendatud toime, mida võib manustada 4 korda päevas 1 miljoni ühiku kohta.

Fenoksümetüülpenitsilliin - tabletid 0,25 g. Seda manustatakse seestpoolt (seda ei hävita maomahla) 6 korda päevas. Keskmine päevaannus on 1-2 g, maksimaalne ööpäevane annus on 3 g või rohkem.

Teise põlvkonna penitsilliinid (poolsünteetilised penitsilliiniresistentsed stafülokokkidevastased antibiootikumid)

Teine põlvkond penitsilliinide saamiseks lisati 6-aminopenitsillaanhappele atsüül külgahelat. Mõned stafülokokid ensüümi tootmist β-laktamaasi, mis reageerib β-laktaamtuumaga penitsilliinid ja avab selle tulemusena hommikul neid antibakteriaalse toimega ravimit. Pika põlvkonna atsüülahela teise põlvkonna preparaatide olemasolu kaitseb beetalaktaam-bakteri toimest antibiootikumi beeta-laktaamitsükli. Seepärast on teise põlvkonna ravimid mõeldud peamiselt penitsillinaasi tootva stafülokoki nakkuse raviks. Need antibiootikumid on aktiivsed ka teiste bakterite suhtes, milles penitsilliin on efektiivne, kuid on oluline teada, et bensüülpenitsilliin on nendel juhtudel oluliselt efektiivsem (rohkem kui 20 korda pneumokoki pneumooniaga). Seoses sellega on seguinfektsiooniga vajalik määrata bensüülpenitsilliin ja β-laktamaasile vastupidav ravim. Teise põlvkonna penitsilliinid on resistentsed penitsilliini toimel resistentsed patogeenid. Sellise põlvkonna penitsilliinide määramise näited on pneumoonia ja teised stafülokoki etioloogiaga nakkushaigused.

Oxacillin (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - saadaval kolvid 0,25 ja 0,5 g, samuti tablettides ja kapslites 0,25 ja 0,5 g Rakendatav veeni, lihasesse, suukaudselt iga 4-6 tunni järel, keskmine päevane annus. Kopsupõletik on 6, mis on kõrgeim päevane annus - 18 g

Dikloksatsilliin (dinapeen, dicill) - oksütsilliini lähedane antibiootikum, mis sisaldab molekulis 2 klooriaatomit, tungib hästi rakku. Seda kasutatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt, seespool iga 4 tunni järel. Keskmine päevane terapeutiline annus on 2 g, maksimaalne päevane annus on 6 g.

Kloksatsilliin (toimopen) on dikloksatsilliini lähedane ravim, kuid sisaldab üht klooriaatomit. Seda kasutatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt, seespool iga 4 tunni järel. Keskmine päevane raviaine on 4 g, maksimaalne ööpäevane annus on 6 g.

Flukloksatsilliin - dikloksatsilliiniga lähedane antibiootikum sisaldab oma molekulis ühte kloori ja fluori aatomit. Seda manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 4-6 tunni järel, keskmine päevane raviaine on 4-8 g, maksimaalne ööpäevane annus on 18 g.

Kloksatsilliin ja flukloksatsilliin, võrreldes oksatsilliiniga, annavad seerumis suurema kontsentratsiooni. Pärast oksatsilliini, kloksatsilliini ja dikloksatsilliini manustamist veeni kontsentratsioon veres on 1: 1,27: 3,32

Dikloksatsilliin ja oksatsilliin metaboliseeruvad peamiselt maksas, seega on neerupuudulikkuse korral nende kasutamine eelistatavam.

Naftsilliin (nafiss, unipen) manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 4-6 tunni järel. Keskmine päevane annus on 6 g. Suurim ööpäevane annus on 12 g.

Kolmanda põlvkonna penitsilliinid on poolsünteetiline penitsilliin, millel on laia spektri toime

Kolmanda põlvkonna penitsilliinid pärsivad aktiivselt gramnegatiivseid baktereid. Seoses gramnegatiivsete bakteritega on nende aktiivsus madalam bensüülpenitsilliini aktiivsusest. Kuid mõnevõrra kõrgem kui teise põlvkonna penitsilliinide puhul. Erandiks on stafülokokk, mis toodab beetalaktamaasi, mille jaoks lai spektri penitsilliin ei toimi.

Ampitsilliini (pentreksil, omnipen) - saadaval tablettidena, kapslitena ja 0,25 grammi pudelites 0,25 ja 0,5 g Rakendatav sissepoole intramuskulaarselt, intravenoosselt iga 4-6 tunni järel, keskmine päevane annus on 4-6, mis on kõrgeim päevane annus. - '12 ampitsilliiniresistentsetest Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus ja penitsillinazoobrazuyuschie indolpolozhitelnye tüvede Proteus.

Ampitsilliin tungib hästi sapi, nina ninavereteni ja akumuleerub uriinis, selle kontsentratsioon röga ja kopsukoes on madal. Ravim on kõige rohkem näidustatud urogenitaalsete infektsioonide tekkeks ja sellel ei ole nefrotoksilist toimet. Kuid neerupuudulikkuse korral on soovitatav ampitsilliini annus ravimi manustamisintervallide vähendamiseks või suurendamiseks. Optimaalsetes annustes on ampitsilliinid efektiivsed ka kopsupõletiku puhul, kuid ravi kestus on 5-10 päeva või rohkem.

Tsüklatsilliin (tsüklopeen) on ampitsilliini strukturaalne analoog. Iga 6 tunni järel on määratud. Ravimi keskmine päevane annus on 1-2 g.

Pivamptitsilliin - ampitsilliini pivaloüüloksümetüülester - hüdrolüüsitakse mittespetsiifiliste esteraasidega ampitsilliini veres ja sooles. Ravim imendub soolestikust paremini kui ampitsilliin. Seda manustatakse sisemiselt samades annustes kui ampitsilliin.

Bacampitsilliin (penglab, spektrobiid) viitab prekursoritele, mis vabastavad ampitsilliini kehas. Keskmiselt iga 6-8 tunni jooksul. Keskmine päevane annus on 2,4-3,2 g.

Amoksitsilliin - on aktiivne metaboliit ampitsilliini manustatakse suukaudselt iga 8 tunni tagant keskmine päevane annus on 1,5-3 ravim võrreldes ampitsilliini kergemini absorbeeruda soolestikus ja sisestatakse sama annuse toodab kahekordne kontsentratsioon veres, selle toime suhtes tundlike bakterite 5. -7 korda kõrgem, kuna kopsukoes tungimise määr ületab ampitsilliini.

Augmentin - amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioon.

Clavulaanhape on Streptomyces clavuligerus'ist toodetud P-laktaami derivaat. Clavulaanhape seob (pärsib) β-laktamaasi (penitsillinaasi) ja kaitseb seega konkurentsivõimeliselt penitsilliini, võimendades selle toimet. Amoksitsilliini, klavulaanhappe võimendatud, raviks sobivad hingamisteede ja kuseteede infektsioonide poolt põhjustatud β-laktamaasi tootvate mikroorganismide samuti infektsiooni puhul resistentsed amoksitsilliini.

Tablettide valmistamisel sisaldab üks tablett 250 mg amoksitsilliini ja 125 mg klavulaanhapet. See on ette nähtud 1-2 tablettidele 3 korda päevas (iga 8 tunni järel).

Unaziin on naatriumvesubaktaami ja ampitsilliini kombinatsioon 1: 2 suhtega. Seda kasutatakse intramuskulaarseks intravenoosseks süstimiseks. Seda toodetakse 10 ml viaalides, mis sisaldavad 0,75 g ainet (0,25 g sulbaktaami ja 0,5 g ampitsilliini); 20 ml viaalides, mis sisaldavad 1,5 g ainet (0,5 g sulbaktaami ja 1 g ampitsilliini); 3 ml viaalides 20 ml viaalides (1 g sulbaktaami ja 2 g ampitsilliini). Sulbaktaam pärsib pöördumatult enamikku β-laktamaasidest, mis vastutavad paljude bakteriliikide resistentsuse eest penitsilliinidele ja tsefalosporiinidele.

Sulbaktaam takistab ampitsilliini hävitamist resistentsete mikroorganismide kaudu ja selle manustamisel on selge sünergism. Sulbaktaam inaktiveerib ka penitsilliiniga seonduvaid bakterite valke, nagu Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrhoeae infektsioonist, H. Influenzae, Klebsiella, mis viib järsk tõus antibakteriaalne toime ampitsilliini. Kombinatsiooni bakteritsiidne komponent on ampitsilliin. Toimespektri ravimi: stafülokokid, sh penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus üksikute liikide, Haemophilus influenzae, anaeroobid, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Ravim lahjendatakse süsteveega või 5% glükoosiga, süstitakse seda aeglaselt intravenoosselt 3 minutit või tilguti 15-30 minutit. 3-4 päeva jooksul (6-8 tundi) on unasiini ööpäevane annus 1,5 kuni 12 g. Maksimaalne ööpäevane annus on 12 g, mis vastab 4 g sulbaktaamile ja 8 g ampitsilliinile.

Ampiooks - kombinatsioon ampitsilliinist ja oksatsilliinist (2: 1), mis ühendab mõlema antibiootikumi toime spektrid. On saadaval tablettidena, kapslitena C omastamise 0,25 g ja pudelites 0,1, 0,2 ja 0,5, ettekirjutatud sees, veeni, lihasesse iga 6 tunni keskmine päevane annus on 2-4 g maksimaalne päevane annus -. 8 g

Neljanda põlvkonna penitsilliinid (karboksüpenitsilliinid)

Toimespekter neljanda põlvkonna penitsilliini sama mis ampitsilliini, kuid lisaks on vara hävitada Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas ja Proteus indolpolozhitelny. Ülejäänud mikroorganismid on nõrgemad kui ampitsilliin.

Karbenitsilliini (Piopi) - toimespekter: Sama suitsetamine positiivsed bakterid, mis on tundlikud penitsilliini ja gramnegatiivsete bakterite suhtes tundlikke ampitsilliini lisaks ravimi mõjub Pseudomonas aeruginosa ja Proteus. By karbenitsilliin resistentsed: penitsillinazoprodutsiruyuschie stafülokokid, agendid gaasi gangreen, teetanuse, algloomad, spirochetes, seened, riketsiad.

Saadaval pudelit 1 g manustatuna intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 6 tunni veenisiseselt keskmine päevane annus on 20 g, maksimaalne päevane annus -. 30 Keskmine päevane annus lihasesse - 4g, kõrgeim päevane annus - 8 g

Karindatsilliin - karbenitsilliinindaanüülester, mida manustatakse seesmiselt 0,5 g võrra 4 korda päevas. Pärast imendumist soolestikust hüdrolüüsub see kiiresti hüdrolüüsiks karbenitsilliiniks ja indooliks.

Karbenitsilliini Carpencilin fenüülester, manustatuna suu kaudu 0,5 g 3 korda päevas, tõsiste juhtude korral tõuseb päevane annus 3 g-ni. Tõhus nii kopsupõletiku kui ka kuseteede infektsioonide korral.

Ticarcillin (ticar) - on sarnane karbenitsilliiniga, kuid Pseudomonas aeruginosa vastu 4 korda aktiivsem. Seda manustatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt. Intravenoosselt manustatud iga 4-6 tunni järel, keskmine päevane annus on 200-300 mg / kg, maksimaalne päevane annus - 24 g. Intramuskulaarselt manustada iga 6-8 tunni keskmine päevane annus on 50-100 mg / kg, maksimaalne päevane annus - 8 g tikartsilliin hävitatakse beetalaktamaasid tekitatakse Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Tikaartsiini toimemehhanism suureneb tikartsiini ja klavulaanhappe (timentiin) kombinatsiooniga. Timentiin on väga tõhus mitte-negatiivsete bakterite β-laktamaasi tootvate ja beeta-laktamaasi negatiivsete tüvede vastu.

Penitsilliinide viies põlvkond - ureido- ja piperasiinopenitsilliinid

Ureidopenitsilliinide külge kinnitatakse ampitsilliini molekuliga karbamiidijäägiga külgahel. Ureidopenitsilliinid tungivad läbi bakterite seinad, pärsivad nende sünteesi, kuid neid hävitatakse β-laktamaaside poolt. Need ravimid on bakteritsiidsed ja on eriti efektiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu (8 korda aktiivsem kui karbenitsilliin).

Azlotsimin (azlin, sekuralen) - bakteritsiidne antibiootikum toodetakse pudelit 0,5, 1, 2 ja 5 g, manustatakse intravenoosse 10% lahust. Lahustatud destilleeritud vesi süstimiseks: 0,5 g lahustati 5 ml, 1 g - 10 ml, 2 g - 20 ml, 5 g - 50 ml, veenisiseselt või aeglaselt veeni. Lahustitena võib kasutada 10% glükoosi.

Toimespektri ravimi: grampositiivsed (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gramnegatiivsete taimestiku (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Keskmine päevaannus on 8 g (4 korda 2 grammi) kuni 15, (3 korda 5 grammi). Maksimaalne ööpäevane annus on 20 g (4 korda 5 g) kuni 24 g.

Mesocillin - võrreldes atselotsilliiniga, mis on vähem aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu, kuid on aktiivsem normaalsete gram-negatiivsete bakterite suhtes. . Intravenoosselt iga 4-6 tunni, intramuskulaarselt iga 6 tunni veenisiseselt keskmine päevane annus on 12 g-I6 maksimaalne päevane annus - 24 keskmine päevane annus lihasesse - 6-8 g, maksimaalne päevane annus - 24 g.

Piperatsilliin (piprasüül) - omab struktuuris piperasiini rühma ja viitab piperasiinopenitsilliinidele. Toimespektri sarnaseid Karbenitsilliini on aktiivsed Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. S. Aureus'ist toodetud β-laktamaasid hävitavad piperatsilliini. Piperatsilliinmonohüdraat veenisiseselt iga 4-6 tunni järel, kusjuures keskmine päevane annus on 12-16 g, mille maksimaalne päevane annus - 24 g. Lihasesisene ravimit manustatakse iga 6-12 tundi, mille keskmine päevane annus on 6,8 g, maksimaalne päevane annus - 24 g.

Piperatsilliini kombineeritud preparaadi vabanemisega beetalaktamaasi inhibiitori tasobaktaamiga, mis on kõige edukamalt kasutatud pankrease kõhu kahjustuste ravis, on teatatud.

Kuues põlvkond penitsilliinide - amidipenitsilliin ja tetratsükliin

Kuuenda põlvkonna penitsilliinid on laia toimetugevusega, kuid on eriti aktiivsed gram-negatiivsete bakterite suhtes, sealhulgas ampitsilliini suhtes resistentsete bakterite suhtes.

Amdinotsilliin (koetsiin) - manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 4 ... 6 tunni järel. Ravimi keskmine päevane annus on 40 ... 60 mg / kg.

Temokilliin on poolsünteetiline beetalaktaamantibiootikum. Kõige tõhusam on enterobakterite, hemofiilsete rodide, gonokokkide vastu. Temozilliinile on resistentsed P. Aeruginosae ja B. Fragilis. Resistentne enamiku β-laktamaaside toimele. Kui manustatakse veenisiseselt, 1-2 g iga 12 tunni järel.

Ravim ei metaboliseeru organismis, muutumatu kujul eritub neerud. See muutub sageli gramnegatiivse sepsise ja kuseteede infektsioonideks.

Kõik penitsilliinid võivad põhjustada allergilisi reaktsioone: bronhospasmi, Klinke ödeemi, nõgestõbi, sügeluse lööve, anafülaktiline šokk.

Siseruumides kasutatavad ravimid võivad põhjustada düspeptilisi nähtusi, pseudomembranoosset koliiti, seedetrakti düsbakterioosi.

Tsefalosporiinide rühm

Rühma tsefalosporiinide preparaadid põhinevad 7-amino-tsüfalosporiinhappel, antimikroobsete toimete spekter on lai, nüüd on neid üha enam valitud ravimiks. Selle rühma antibiootikumid saadi esmakordselt Sardiinias reovee ärajuhtimise kohas asuvast Sardiiniast pärit mereveest eraldatud tsefalosporiumi seenest.

Toimemehhanism lähedane tsefalosporiinid, penitsilliinid toimemehhanism, sest mõlemad rühmad sisaldavad antibiootikumid β-laktaamtsüklit: häiritud rakuseina sünteesi jagades mikroorganismide põhjustatud atsetülatsiooniks membraani transpeptidaasi. Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime. Toimespektri tsefalosporiinid lai: grampositiivsed ja mittenegatiivne mikroorganismid (streptokokid, stafülokokid, sh penitsillinaasist pneumokokk, meningokoki gonokokk, difteeria ja siberi bacillus, agendid gaasi gangreen, teetanuse, Treponema, Borella mitmed Escherichia coli tüved, Shigella, Salmonella klebsiella, üksikute proteaaside tüübid). Tsefalosporiinid, bakteritsiidse toimega võimendatakse leeliselises keskkonnas.

Parenteraalselt kasutatavate tsefalosporiinide klassifikatsioon

1. Põlvkond	2. Põlvkond	3. Põlvkond	IV põlvkond
Cefasoliin (kefsool) Cefalotiin (kefliin) Cefradiin Cefaloridiin (tsepopiriin) Cefapüriin (tsefadüül) Cefaton Cephedone Tsefadroksiil (duraceph)	Tsefuroksiimi naatrium (ketotsee) Tsefurotsiim-akroiol (lillkapsas) Cefamandool Cephoranid (precef) Cefonitsiid (monotsiid) Cefenoksiim	Tsefotaksiimnaatrium (claforan) Cefoperasoon (Cephobite) Tsefalodiin (tsefomoniid) Cefduperaas Tseftasidiim (õnn) Ceftracaxone (longacef) Ceftieoxm (tsefiisoon) Tsefasidiim (modivid) Ceflimisool	Cefazaflur Tsefpürom (kaiten) Cefemetasool Cefotetaan Tsefoksitin Tsefalodiin (tsefomoniid) Moksalaktaam (latamoktsef)
Kõrge aktiivsus grampositiivsete bakterite vastu	Suur aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu	Kõrge aktiivsus Pseudomonas aeruginosa vastu	Suur aktiivsus bakteroidide ja teiste anaeroobide vastu

Mõned uued tsefalosporiinid on efektiivsed mükoplasmide, Pseudomonas aeruginosa vastu. Nad ei tegutse seente, riketsea, tuberkuloosi, algtoidudena.

Tsefalosporiinide suhtes resistentsed penitsilliinid, kuigi paljud neist on hävitatud cephalosporinase beetalaktamaasid toodetud erinevalt penitsillinaasita ei grampositiivsete ja teatud mitte-negatiivne patogeenide).

Parenteraalselt kasutatavad tsefalosporiinid.

Tsefalosporiinide esimene põlvkond

I põlvkonna tsefalosporiinid omavad kõrget aktiivsust grampositiivsete kokid, sealhulgas Staphylococcus ja koagulaasnegatiivsed stafülokokid, beeta-hemolüütiline streptokokk, pneumokokk, streptokokk zelenyaschy. I põlvkonna tsefalosporiinide suhtes resistentsed stafülokokkide beetalaktamaasi, kuid hüdrolüüsivad β-laktamaasnegatiivsed bakterid ja seega selle tooterühma toodete suhtes aktiivset väike gramotritsatelyyuy taimestiku (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, jne).

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid hästi kõigis kudedes, kergesti platsentat leidub kõrgetes kontsentratsioonides neerud, pleura peritoneaalseid ja sünoviaal- eksudaatidest, väiksemates kogustes eesnäärmes ja bronhisekreeti ja praktiliselt ei tungi hematoentsefaalbarjääri;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - saadaval kolvid 0,25, 0,5 ja 1 g manustada intramuskulaarselt, intravenoosselt iga 6 tunni keskmine päevane annus 1-2 g, maksimaalne päevane annus -. 6 g või rohkem.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - saadaval kolvid 0,25, 0,5, 1, 2 ja 4 grammi, manustatakse veeni, lihasesse vahedega 6-8 tundi, keskmine päevane annus on 3-4 g, maksimaalne päevane annus.

Tsefalotiin (keflin, tseffin) - toodetud pudelit 0,5, 1 ja 2 g manustada intramuskulaarselt, intravenoosselt vahedega 4-6 tundi, keskmine päevane annus on 4-6 g, maksimaalne päevane annus -. 12 g

Tsefapiriin (tsefadiil) - manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 6 tunni järel. Ravimi keskmine päevane annus on 2-4 g, maksimaalne ööpäevane annus on 6 g või rohkem.

Teise põlvkonna tsefalosporiinid

II põlvkonna tsefalosporiinide omavad kõrget aktiivsust peamiselt gramnegatiivsete bakterite (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobakterite, Haemophilus influenzae ja teised.) Ja Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Sellesse rühma kuuluvad preparaadid on resistentsed mitmete või kõigi saadud beeta-laktamaaside ja mitme gram-negatiivse bakteri poolt toodetud kromosomaalse beeta-laktaamsega. Mõned teise põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed beeta-laktamaaside ja teiste bakterite toime suhtes.

Cefamandool (mandol) - on saadaval viaalides 0,25; 0,5; 1,0 g manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 6 tunni järel. Keskmine päevaannus on 2-4 g, maksimaalne ööpäevane annus on 6 g või enam.

Tsefaniid (pretsefi) manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 12 tunni järel. Keskmine päevaannus on 1 g, maksimaalne ööpäevane annus on 2 g.

Tsefuroksiimnaatrium (ketoatsef) - on saadaval viaalides, mis sisaldavad 0,75 g ja 1,5 g kuivaine. Seda manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt pärast manustatava lahusti lahjendamist 6-8 tunni järel. Keskmine päevaannus on 6 g, maksimaalne on 9 g.

Tsefonitsid (monitsiid) - kasutatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt üks kord päevas annuses 2 g.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid

Kolmanda põlvkonna preparaatidel on suur gramm negatiivne aktiivsus, st Kõrge aktiivsusega seoses indolpolozhitelnym tüvede Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaeroobid, mis mängib olulist rolli arengus aspiratsioonipneumooniat, haavanakkusteks, osteomüeliit), kuid suhtes passiivne coccal infektsioonid, eriti stafülokoki ja enterokokkinfektsioonide. Väga vastupidav β-laktamaaside toimele.

Tsefotaksiim (claforan) - on saadaval 1 g viaalides, manustatuna intravenoosselt, intramuskulaarselt 6-8 tunni jooksul. Keskmine päevaannus on 4 g, maksimaalne ööpäevane annus on 12 g.

Tseftriaksooni (longatef) kasutatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 24 tunni järel. Keskmine päevane annus on 2 g, maksimaalne on 4 g. Mõnikord on see manustatav 12-tunniste intervallidega.

Tseftisoksiim (tsefizon, epotselin) - toodetud kolvid 0,5 ja 1 g, manustatakse 8-tunniste intervallidega keskmine päevane annus on 4 g, maksimaalne päevane annus -. 9-12, soovitusel Epotselin firma (Jaapan) kasutatakse tekitama oma igapäevasest annus 0,5-2 g 2-4 süstiga, rasketes juhtudel - kuni 4 g päevas.

Tsefadizim (modivid) - valmistamiseks laias toimespekter, olemasolu tõttu struktuuris Tsefalosporiinmateriali tuumas ja iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo rühmade ja rõngastega. Efektiivne mitte-positiivseid ja Gram-negatiivseid mikroorganisme, sh nii aeroobsete ja anaeroobsete bakterite (Staphylococcus aureus, pneumokokk, streptokokk, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). See on resistentne enamiku beetalaktaamide, ei metaboliseeru, on tuletatud peamiselt neerude, on soovitatav kasutada uroloogia ja pulmonoloogia. Modivid oluliselt stimuleerib immuunsüsteemi, hulk suureneb T-lümfotsüüdid Heller ja fagotsütoosi. Ravim on ebaefektiivne pseudomona, mükoplasma, klamüüdia vastu.

Ravimit manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt 2 korda päevas päevases annuses 2-4 g.

Cefoperasoon (tsefobiid) - manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 8-12 tunni järel, keskmine päevane annus on 2-4 g, maksimaalne ööpäevane annus on 8 g.

Tseftasidiim (kefadim, fortum) vabaneb ampullides 0,25, 0,5, 1 ja 2 g. See lahustub süstevees. Seda manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 8-12 tunni järel. Võite välja kirjutada 1 g ravimi iga 8-12 tunni järel. Keskmine päevane annus on 2 g, maksimaalne ööpäevane annus on -6 g.

Tseftasidiim (fortum) on hästi kombineeritud ühekordse süstina metrogüüliga: 500 mg Fortum'i 1,5 ml süsteveega + 100 ml 0,5% lahust (500 mg) metrogüüli.

Tsefalosporiinide neljas põlvkond

Preparaadid neljanda põlvkonna resistentsed beeta-laktamaaside on laia antimikroobse toimega (grampositiivsed bakterid, mitte-negatiivsete bakterite, Bacteroides) ja antipsevdomonadnoy tegevust, kuid nad on enterokokid.

Moksalaktaam (MOX, latamoktsef) - on kõrge aktiivsus enamike Gram-positiivseid ja Gram-negatiivsed aeroobid, anaeroobid, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, mõõdukalt aktiivne Staphylococcus aureus. Manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 8 tunni keskmine päevane annus 2 g, mille maksimaalne päevane annus on 12 g. Võimalikud kõrvaltoimed - kõhulahtisus, Hüpoprotrombineemia.

Tsefoksitiinile (mefoxim) - on aktiivne peamiselt vastu Bacteroides ja tihedalt seotud baktereid. Mittepositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide seos on vähem aktiivne. Kasutada kõige sagedamini anaeroobset infektsiooni intramuskulaarselt või intravenoosselt iga 6-8 tunni järel 1-2 g.

Cefotetaan - on grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroobide suhtes üsna aktiivne, on enterokokkide vastu inaktiivne. Seda kasutatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt 2 g 2 korda päevas, suurim päevane annus on 6 g.

Tsefpüroom (kaiten) - iseloomustab hästi tasakaalustatud toimet nii gram-positiivsetel kui ka gram-negatiivsetel mikroorganismidel. Tsefpüroom on ainus tsefalosporiin-antibiootikum, millel on märkimisväärne toime enterokokkide vastu. Ravim oluliselt suurem kui kogu tegevus põlvkonna tsefalosporiinid III stafülokoki, enterobakterite Klebsiella, Escherichia, võrreldav aktiivsus tseftasidiimist vastu Pseudomonas aeruginosa, on kõrge aktiivsusega Haemophilus influenzae. Tsefpiroom väga vastupidav põhi beetalaktamaasid, sealhulgas plasmiidiga β-laktamaasidega mitmesuguseid inaktiveerides tsefazidim, tsefotaksiim, tseftriaksooni ja teiste tsefalosporiinide III põlvkond.

Tsefpiroom kasutatakse rasketes ja väga raskete infektsioonide erinevate lokaliseerimine patsientidel intensiivravi osakonnas, nakkus- ja põletikuliste protsesside arenenud taustal neutropeenia ja immunosupressioon. Septitseemiaga, raskete bronhopulmonaalse süsteemi ja kuseteede infektsioonidega.

Ravimit kasutatakse ainult intravenoosselt struino või tilguti.

Viaali sisu (1 või 2 g tsefpiroomi) lahustatakse vastavalt 10 või 20 ml süstevees ja saadud lahus süstitakse veeni 3-5 minutit. Tilguti veeni viiakse läbi järgnevalt: pudelikese sisu (1 või 2 tsefpiroma g) lahustati 100 ml isotooniline naatriumkloriidi lahus või 5% glükoosüahus ja viiakse sisse 30 minuti jooksul tilkhaaval.

Narkootikumide tolerantsus on siiski hea, kuid harvadel juhtudel on võimalik allergilised reaktsioonid, nahalööbed, kõhulahtisus, peavalu, ravimimishäired, pseudomembranoosne koliit.

Esimese põlvkonna suu kaudu manustatavad tsefalosporiinid

Cephalexin (tseporeks, kefleks, oratsef) - saadaval kapslid 0,25 g, kasutatakse uste iga 6 tunni keskmine päevane annus 1-2 g, maksimaalne päevane annus -. 4 g

Cefradiin (anspora, velotsef) - manustatakse iseseisvalt 6 tunni järel (vastavalt mõnedele andmetele 12 tundi). Keskmine päevaannus on 2 g, maksimaalne ööpäevane annus on 4 g.

Tsefradroksiil (duratsef) - saadaval kapslid 0,2 g rakendatakse sissepoole vahedega 12 tundi, keskmine päevane annus on 2 grammi, maksimaalne päevane annus -. 4 g

Teise põlvkonna peroraalsed tsefalosporiinid

Tsefakloor (tseklor, panoral) - saadaval kapslid 0,5 g rakendatakse sissepoole vahedega 6-8 tundi In kopsupõletik määratud 1 kapsel kolm korda päevas rasketel juhtudel -. 2 kapslit 3 korda päevas. Ravimi keskmine päevane annus on 2 g, maksimaalne ööpäevane annus on 4 g.

Tsefuroksiimakksetiil (zinnat) - on saadaval tabletidena 0,125; 0,25 ja 0,5 g. Seda kasutatakse 0,25-0,5 g 2 korda päevas. Tsefuroksiim-aksetiil on eelravimi vorm, mis pärast absorptsiooni muundatakse aktiivseks tsefuroksiimiks.

Lorakarbef - manustatakse 0,4 g 2 korda päevas.

Kolmanda põlvkonna suu kaudu tsefalosporiinid

Cefsulodiin (monaspora, tsefomoniid) - manustatakse iseseisvalt 6 ... 12 tunni järel. Keskmine päevane annus on 2 g, maksimaalne ööpäevane annus on 6 g.

Ceftibuten - manustatakse 0,4 g 2 korda päevas. On avaldanud tugevat toimet gram-negatiivsete bakterite vastu ja on beeta-laktamaaside toime suhtes resistentne.

Cefpodoksimeproksetüül - manustatakse 0,2 g 2 korda päevas.

Cepetamet pivoksiil - manustatakse seesmiselt 0,5 g 2 korda päevas. Efektiivne pneumokokkide, streptokokkide, hemofiilsete rodide, moraxella vastu; Ebaefektiivne stafülokokkide, enterokokkide vastu.

Cefixime (suprax, tsefspane) - kasutatakse 0,2 g võrra 2 korda päevas. Tsefixime pneumokokkide, streptokokkide, hemofiilse varraste, soolestiku isa, Neisseria on väga tundlikud; resistentsed - enterokokid, Pseudomonas aeruginosa, stafülokokid, enterobakter.

Tsefalosporiinid võivad põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid: ristallergia penitsilliinidega 5 ... 10% patsientidest;

• allergilised reaktsioonid - urtikaaria, korepodobnoyu lööve, palavik, eosinofiilia, seerumhaigus, anafülaktiline šokk;
• harvadel juhtudel - leukopeenia, hüpoprostrombiin ja veritsus;
• transaminaaside sisalduse suurenemine veres; düspepsia.

Monobaktaamide rühm

Monobaktaamid on uus klass antibiootikumidest, mis on saadud Pseudomonas acidophil ja Chromobacterinum violaceum. Lähtudes nende struktuur on lihtne beetalaktaamtsükli erinevalt seotud penitsilliinid ja tsefalosporiinid, konstrueeriti beetalaktaamtsükli tiasolidiiniühendid konjugeeritud seoses selle uue ühendi nimega monobaktaamide. Nad on väga vastupidavad beetalaktamaasid toodetud mittenegatiivne taimestiku, kuid hävitas beetalaktamaasi toodetud stafülokokid ja bacteroids.

Astreonaamil (azaktam) - ravimi suhtes aktiivne suur hulk gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas E. Coli, Klebsiella, Proteus ja Pseudomonas aeruginosa, võib olla aktiivne infektsiooni käigus resistentsete mikroorganismide või haiglanakkustega põhjustanud; aga ravimi ei ole märkimisväärset toimet stafülokokid, streptokokid, Pneumokokkidel Bacteroides. Intravenoosselt, intramuskulaarselt 8-tunniste intervallidega keskmine päevane annus on 3-6 g, maksimaalne päevane annus -. 8 g

Karbapeneemide rühm

Imipeneen-tsilostin (tienüül) - beetalaktaami valmistamist on laia toimespektriga, koosneb kahest komponendist: tienamitsinovogo antibiootikumi (karbapeneemis) ja cilastin - spetsiifilise ensüümi inhibeeriva metabolismi imipeneemiga neerudele ja suurendab oluliselt nende kontsentratsioon kuseteedes. Imipeneemi ja tsilastiini suhe valmistises on 1: 1.

Ravimil on väga suur antibakteriaalne aktiivsus. See on efektiivne gramnegatiivsete taimestiku (Enterobacter'i, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, grampositiivsed taimestiku (kõik stafülokokid, streptokokid, pneumokokid) ning samuti vastu anaeroobse mikrofloora. Imipeneen on väljendunud püsivus meetmeid β-laktamaasi (cephalosporinase ja penitsillinaaside), mida toodetakse gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakteritega. Ravimit kasutatakse rasketes grampositiivsete ja gramnegatiivsete põhjustatud infektsiooni pl Nosokomiaalne sioonirežiimi ja resistentsete bakterite: sepsis, peritoniit, stafülokoki kopsu hävitamist vnugrigospitalnye poolt põhjustatud kopsupõletikku Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia Escherichia coli on eriti efektiivne juuresolekul imipeneemiga polümikroobsete taimestiku ..

Aminoglükosiidide rühm

Aminoglükosiidid sisaldavad oma molekulis aminosuhkruid, mis on seotud glükosiidsidemega. Need aminoglükosiidide struktuuri omadused selgitavad selle antibiootikumide rühma nimetust. Aminoglükosiidide on antibakteriaalsed omadused toimivad nad lähemal mikroorganismi rakkude seondumist ribosoomidega ning häirides peptiidiahelad aminohappe järjestus (genereeritud ebanormaalsed valgud hävitava mikroorganismide). Neil võib olla nefrotoksilisuse erinevus (17% patsientidest) ja ototoksiline toime (8% patsientidest). Vastavalt D. R. Lawrence, kuulmise kaotus juhtub sageli ravis amikatsiin, kanamütsiini ja neomütsiini, vestibulaarfunktsiooni toksilisuse iseloomulik streptomütsiini, gentamütsiin, tobramischnu. Helisignaal kõrvadega võib olla hoiatuseks kuulmisnärvi lüümisest. Esimesed vestibulaarse aparatuuri kaasamise nähud on peavalu, mis on seotud liikumise, pearingluse, iiveldusega. Neomütsiin, gentamütsiin, amikatsiin on nefrotoksilisemaks kui tobramütsiin ja netilmitsiin. Kõige vähem toksiline ravim on netilmitsiin.

Aminoglükosiidide kõrvaltoimete vältimiseks jälgige seerumi aminoglükosiidi taset ja registreerige audiogrammi üks kord nädalas. Varase diagnoosimise nefrotoskilise aminoglükosiidide soovita määratluse fraktsioneeriva naatriumi eritumist, N-atsetüül-D-glükoosaminidaas ja p2-mikroglobuliini. Kui neerutalitlust ja kuulmist rikutakse, ei tohi aminoglükosiide välja kirjutada. Aminoglükosiididel on bakteritsiidne toime, mille raskusaste sõltub ravimi kontsentratsioonist veres. Viimastel aastatel on oletatud, et ühe annuse manustamist aminoglükosiidide tõhusamalt suurenemise tõttu bakteritsiidset toimet ja pikenenud postantibakterialnogo efekti, see vähendab kõrvalnähtude esinemissagedus. Vastavalt Tulkensi (1991) andmetele ei olnud netilmitsiini ja amikatsiini ühekordne manustamine efektiivsust halvendav 2-3-kordse manustamisega, kuid harvem oli neerufunktsiooni kahjustus.

Aminoglükosiidide on laia toimespektriga antibiootikumid: mõju grampositiivsete ja gramnegatiivsete taimestiku, kuid suurim praktiline tähtsus on nende kõrge toime enamiku gramnegatiivsete bakterite. Nad on märgitud bakteritsiidne aktiivsus gramnegatiivsete aeroobsete bakterite (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), kuid on vähem efektiivne Haemophilus influenzae.

Peamised näidustused eesmärk aminoglükosiidide on piisavad kõvad esinevate infektsioonide (eriti nosokomiaalne põhjustatud mitte-negatiivsetel bakteritel (kopsupõletik, kuseteede infektsioon, septitseemia), kus neile vahendeid valimata. Rasketel juhtudel aminoglükosiid kombineerida antipseudomonaalne penitsilliinid või tsefalosporiinid.

Ravis aminoglükosiidide võib kujuneda resistentsus nende mikrofloora et tänu võimele mikroorganismidele spetsiifiliste ensüümide (5 aminoglikozidatsetiltransferaz tüüpi, 2. Tüüpi aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza), mis inaktiveerib aminoglükosiidide.

Aminoglükosiidide II ja III põlvkondadel on suurem antibakteriaalne aktiivsus, laiem antimikroobne spekter ja suurem vastupanuvõime ensüümidele, mis inaktiveerivad aminoglükosiide.

Aminoglükosiidide resistentsus mikroorganismides on osaliselt ristseotud. Streptomütsiini ja kanamütsiini suhtes resistentsed mikroorganismid on resistentsed ka monomütsiini suhtes, kuid on tundlikud neomütsiini ja kõigi teiste aminoglükosiidide suhtes.

Esimese põlvkonna aminoglükosiidide suhtes resistentne flora on tundlik gentamütsiini ja III aminoglükosiidide suhtes. Gentamütsiini resistentsed tüved on samuti vastupidavad monomütsiini ja kanamütsiini suhtes, kuid on tundlikud kolmanda põlvkonna aminoglükosiidide suhtes.

On kolm põlvkonda aminoglükosiididest.

Esimese põlvkonna aminoglükosiidid

Esimese põlvkonna ravimitest kasutatakse kanamütsiini kõige sagedamini. Kanamycin ja streptomütsiini kasutatakse antituberculosis agent, neomütsiini ja monomitsin tänu kõrgele toksilisus on hõivatud parenteraalselt, manustatakse vnutr.ri sooleinfektsioonid. Streptomütsiini - toodetud kolvid 0,5 ja 1 g manustada intramuskulaarselt iga 12 tunni keskmine päevane viinapuu on 1, maksimaalne päevane annus -. 2 aastat kopsupõletiku raviks praegu peaaegu üldse rakendatud soodsalt kasutada tuberkuloosi.

Kanamütsiin - on saadaval 0,25 g tabletidena ja 0,5 ja I g intramuskulaarse süstina viaalides. Nagu streptomütsiini, kasutatakse seda peamiselt tuberkuloosiks. Seda manustatakse intramuskulaarselt iga 12 tunni järel. Ravimi keskmine päevane annus on 1-1,5 g, maksimaalne ööpäevane annus on 2 g.

Monomitsin - saadaval tablettidena 0,25 g, viaalid 0,25 ja 0,5 kanti intramuskulaarselt intervallidega 8 h keskmine päevane annus 0,25 g, maksimaalne päevane annus -. 0,75 g nõrgalt mõjub Pneumokokkidel kasutatakse peamiselt sooleinfektsioonid.

Neomütsiini (kolimitsin, mitsirin) - saadaval tablettidena 0,1 g ja 0,25 ja pudelit 0,5 g on üks kõige aktiivsemaid antibiootikumid mahasurumisel soolemirkofloora maksapuudulikkuse. Seda manustatakse intravenoosselt 0,25 g 3 korda päevas seespool või intramuskulaarselt 0,25 g 3 korda päevas.

Teise põlvkonna aminoglükosiidid

Teise põlvkonna aminoglükosiidide gentamütsiin näidanud, et erinevalt esimese põlvkonna ravimeid on kõrge toime Pseudomonas aeruginosa ja mõju mikroorganismi tüve mis arendas esimese põlvkonna aminoglükosiidide resistentsuse. Gentamütsiini antimikroobne toime on suurem kui kanamütsiini korral.

Gentamütsiin (garamitsin) - saadaval ampulli 2 ml 4% lahuse, viaalid 0,04 g kuivainet. See rakendatud intramuskulaarselt, raskematel juhtudel veenisiseselt 8-tunniste intervallidega keskmine päevane annus on 2,4-3,2 mg / kg, maksimaalne päevane annus -. 5 mg / kg (annus on määratud rasketel patsiendi seisund). Tavaliselt kasutatakse annuses 0,04-0,08 g intramuskulaarselt 3 korda päevas. Gentamütsiin on aktiivne aeroobsete gram-negatiivsete bakterite, E. Coli, enterobakterite Pneumokokkidel Proteus, Pseudomonas aeruginosa, kuid väheaktiivsed streptokokkide vastu, enterococci ja mitteaktiivsete Anaeroobsete infektsioonide. Ravis septitseemia gentamütsiin kombineerida beetalaktaamidele või protivoanaerobnyh preparaadid, näiteks metronidasooli või mõlemat ja (või) muud.

Kolmanda põlvkonna aminoglükosiidid

Kolmanda põlvkonna aminoglükosiidid on tugevamad kui gentamütsiin, pärsib Pseudomonas aeruginosa, on floora teisene resistentsus nende ravimite puhul palju vähem levinud kui gentamütsiini puhul.

Tobramütsiin (brulamütsiin, obrasiin) - väljastatakse 2 ml ampulli valmislahuse kujul (80 g ravimit). Seda kasutatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 8 tunni järel. Annused on samad kui gentamütsiin. Kopsupõletiku keskmine ööpäevane annus on 3 mg / kg, maksimaalne ööpäevane annus on 5 mg / kg

Sisomütsiin - saadaval ampullides 1, 1,5 ja 2 ml 5% lahusega. Seda manustatakse intramuskulaarselt 6-8 tunni jooksul, intravenoosset manustamist tuleb tilgutada 5% glükoosilahuses. Ravimi keskmine päevane annus on 3 mg / kg. Maksimaalne ööpäevane annus on 5 mg / kg.

Amikatsiinist (amikin) - saadaval 2 ml ampullis, mis sisaldab 100 või 500 mg ravimit manustatakse veeni, lihasesse vahedega 8-12 tundi Keskmine päevane annus on 15 mg / kg, maksimaalne päevane annus -. 25 mg / kg. Amikatsiinist - kõige tõhusam ravim seas kolmanda põlvkonna aminoglükosiidide, vastupidiselt kõigile teistele aminoglükosiidide on tundlik ainult üks inaktiveerib ensüümi, ülejäänud - vähemalt viis. Amikatsiinile vastupidavad tüved on resistentsed kõikide teiste aminoglükosiidide suhtes.

Netüülmitsiin on poolsünteetiline aminoglükosiid, see on aktiivne mõne gentamütsiini ja tobramütsiini suhtes resistentsete tüvede nakkusega, see on vähem oto- ja nefrotoksiline. Seda manustatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt iga 8 tunni järel. Ravimi ööpäevane annus on 3-5 mg / kg.

Vähendades aste antimikroobse toimega aminoglükosiidide korraldatud järgnevalt: amikatsiin - netilmitsiin - gentamütsiin - tobramütsiinilahuse - streptomütsiini - neomütsiini - kanamütsiinist - monomitsin.

Tetratsükliinide rühm

Selle rühma antibiootikumid on laias spektris bakteriostaatilise toimega. Nad mõjutavad valgusünteesi seondumist ribosoomidega ning lõpetatakse ligipääsu kompleksid koosnevad RNA transpordi aminohapete kompleksid mRNA ribosoomidega. Tetratsükliinid kogunevad bakterirakusse. Päritolu nad jagunevad looduslikeks (tetratsükliin, oksütetratsükliin, klortetratsükliin või biomitsin) ja poolsünteetilised (metatsükliin, doksütsükliin, minotsükliin, morfotsiklin. Rolitetratsükliini). Tetratsükliinid on aktiivsed peaaegu kõik poolt põhjustatud infektsioonide Gram-negatiivne ja Gram-positiivseid baktereid, välja arvatud kõige tüvede Proteus ja Pseudomonas aeruginosa. Kui ravi tetratsükliini resistentsus areneb mikrofloora, see on täielik rist (välja arvatud Minotsükliini), nii et kõik tetratsükliinid määravad ühe näidud. Tetratsükliine võib kasutada paljudes tavalistes infektsioonides, eriti segatüüpi infektsioonides, või juhtudel, kui ravi alustatakse ilma haigusetekitaja identifitseerimiseta, st bronhiidi ja bronhopneumooniaga. Tetratsükliinid on eriti efektiivsed mükoplasmaalsetes ja klamüüdiainfektsioonides. Keskmine terapeutiliste kontsentratsioonide tetratsükliin leidub kopsud, maks, neerud, põrn, emaka-, mandlid, eesnäärme- koguneda põletikulistes kudedes ja kasvaja. Kaltsiumis sisalduvas kompleksis hoitakse luukoe, hambaemaili.

Looduslikud tetratsükliinid

Tetratsükliini - saadaval tablettidena 0,1 g ja 0,25 kannavad vahedega 6 tundi Keskmine päevane annus 1-2 g, maksimaalne päevane annus -. 2 grammi intramuskulaarselt 0,1 grammi 3 korda päevas.

Oksetetratsükliin (teramütsiin) - manustatakse suu kaudu, intramuskulaarselt, intravenoosselt. Oraalseks manustamiseks saadaval tablettidena 0,25 g siseruumis ravimit kasutatakse vahedega 6 tundi, keskmine päevane annus on 1-1,5 g, maksimaalne ööpäevane annus - 2 g lihasesisene ravimit manustatakse vahedega 8-12 tundi, keskmine päevane annus - 0,3 g maksimaalne annus on 0,6 g. Intravenoosselt manustatakse ravimit intervallidega 12 tundi, keskmine päevane annus on 0,5-1 g, maksimaalne annus on 2 g.

Kloortetratsükliini (biomütsiini, aureomütsiini) kasutatakse sisemiselt, on ravimvormid veenisiseseks manustamiseks. Seest sisestatakse 6-tunniliste intervallidega, ravimi keskmine päevane annus on 1-2 g, maksimaalselt -3 g. Intravenoosselt manustatakse 12-tunniliste intervallidega, keskmised ja maksimaalsed päevased annused - 1 g.

Poolsünteetilised tetratsükliinid

Metatsükliin (rondomütsiin) - saadaval 0,15 ja 0,3 g kapslites, manustatuna seestpoolt 8 ... 12 tunni jooksul. Keskmine päevaannus on 0,6 g, maksimaalne on 1,2 g.

Doksütsükliin (vibramitsin) - saadaval kapslid 0,5 ja 0,1 g ampullides intravenoosselt manustatava 0,1 g rakendatakse sees 0,1 g 2 korda päevas järgnevatel päevadel - 0,1 g päevas, raskematel juhtudel on päevane annus esimese ja Järgmised päevad on 0,2 g.

Intravenoosse infusiooni korral lahustatakse 0,1 g viaalipulbrit 100-300 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses ja manustatakse intravenoosselt tilgutades 30-60 minutit 2 korda päevas.

Minotsükliini (klinomütsiini) manustatakse intraperitoneaalselt 12 tunni jooksul. Esimesel päeval on päevane annus 0,2 g, järgnevatel päevadel 0,1 g, lühikese päevaannuse võib suurendada kuni 0,4 g.

Morfotsükliin - on saadaval 0,1 ja 0,15 g intravenoosse manustamise viaalides, manustatakse intravenoosselt 12-tunniste intervallidega glükoosi 5% lahuses. Ravimi keskmine päevane annus on 0,3 g, maksimaalne ööpäevane annus on 0,45 g.

Rilititratsükliin (velatsükliline, reveriin) - ravimit manustatakse intramuskulaarselt 1-2 korda päevas. Keskmine päevaannus on 0,25 g, maksimaalne ööpäevane annus on 0,5 g.

Tetratsükliinide kõrvaltoimete esinemissagedus on 7-30%. Ülekaalus toksilised tingitud komplikatsioonid kataboolne toime tertratsükliinide, - alatoitumise hupovitaminoos, maksa, neeruhaigus, haavandid seedetrakt, nahk Valgustajust, kõhulahtisus, iiveldus; saprofüütide supresseerimise ja sekundaarsete infektsioonide (kandidoos, stafülokokk-enterokoliit) tekkega seotud komplikatsioonid. Tetratsükliine ei tohi enne 5-8 aastat lapsi välja kirjutada.

Tetratsükliinide ravimisel soovitab VG Kukes järgmist:

• nende vahel esineb ristallergia, allergilised reaktsioonid lokaalanesteetikumidega patsientidele võivad reageerida oksütetratsükliinile (sageli lidokaiinile süstides) ja tetratsükliinhüdrokloriidile intramuskulaarseks süstimiseks;
• tetratsükliinid võivad põhjustada katehhoolamiini eritumist uriinis;
• need põhjustavad leeliselise fosfataasi, amülaasi, bilirubiini, jääklämmastiku taseme tõusu;
• soovitatav on võtta tetratsükliine sissepoole tühja kõhuga või 3 tundi pärast söömist, pressides 200 ml vett, mis vähendab söögitoru ja soolte ärritavat toimet, parandab imendumist.

Makroliidide rühm

Selle rühma preparaadid sisaldavad molekulis makrotsüklilist laktoonitsüklit, mis on seotud süsivesikute jääkidega. Need on valdavalt bakteriostaatilised antibiootikumid, kuid sõltuvalt patogeenide tüübist ja kontsentratsioonist võivad nad avalduda bakteritsiidse toimega. Nende toimemehhanism on sarnane toimemehhanism tetratsükliinid ja põhineb seondumist ribosoomidega ja ülekande RNA kompleksi aminohappe mis takistab juurdepääsu kompleksi mRNA ribosoomidega, mille tulemusena pärsitakse valgusüntees.

Makroliidid on väga tundlikud suitsetamine kokid (Streptococcus pneumoniae, püogeenne streptokokid), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, läkaköha coli Bordetella pertussis, difteeria bacillus.

Mõõdukalt tundlikud makroliidide, hemofiilsete rodide, stafülokokkide, resistentsete bakteroidide, enterobakterite, riketsia suhtes.

Aktiivsus makroliidide seotud bakterite vastu struktuuriga antibiootikumi. Eristada 14-liikmelist makroliidide (erütromütsiin, oleandomütsiin, flyuritromitsin, klaritromütsiin, megalomitsin, dirtromütsiin), 15-liikmelise (asitromütsiini, roksitramitsin), 16-liikmelise (Spiramütsiini yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-liikmeline makroliidide suuremad bakteritsiidne toime kui 15-liikmeline, streptokokkide vastu ja bacillus pertussis. Klaritromütsiin on suurim mõju streptokokkide vastu, Pneumokokkidel difteeria Bacillus, asitromütsiini on väga tõhus Haemophilus influenzae.

Makroliidid on väga tõhusad hingamisteede infektsioonide ja kopsupõletiku puhul, kuna need tungivad hästi läbi bronhopulmonaalse süsteemi limaskestale, bronhide sekretsioonidele ja röga.

Makroliidid on efektiivsed patogeenide paiknev rakusiseselt (kudedes, makrofaagid, leukotsüüdid), mis on eriti oluline, et ravida Legionella ja klamüüdiainfektsioon kuna nende patogeenide paiknev rakusiseselt. Makroliidiresistentsuse saab genereerida, nii et nad on soovitatav kasutada kombineeritud teraapias rasked infektsioonid on resistentsed teiste antibiootikumidega, allergilisi reaktsioone või ülitundlikkus penitsilliinide ja tsefalosporiinide, samuti mükoplasma ja klamüüdia infektsioon.

Erütromütsiin - saadaval tablettidena 0,1 g ja 0,25, kapslid 0,1 ja 0,2 g, viaalid intramuskulaarse ja intravenoosse 0,05, 0,1 ja 0,2, ettekirjutatud sees, veeni, lihasesse.

Sees kohaldatud vahedega 4-6 tundi, keskmine päevane annus on 1 g, maksimaalne päevane annus - 2 g intramuskulaarselt ja veenisiseselt manustatavate vahedega 8-12 tundi, keskmine päevane annus - 0,6 g, max - 1 g

Ravim, nagu ka teised makroliidid, avaldab leeliselises keskkonnas aktiivsemat toimet. On tõendeid, et leeliselises keskkonnas erütromütsiin muundada laia spektriga antibiootikumiga et pidurdab aktiivselt väga resistentsed paljude kemoterapeutikumidest gramnegatiivsete bakterite, eriti Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Seda saab kasutada kuseteede, sapiteede ja kohaliku kirurgilise infektsiooni infektsioonide korral.

DR Lawrence soovitab erütromütsiini kasutamist järgmistel juhtudel:

• laste mükoplasmilise kopsupõletiku korral - valitud ravim, kuigi täiskasvanute raviks on soovitatav tetratsükliin;
• leegionella pneumooniaga patsientide raviks üksi või kombinatsioonis rifampitsiiniga;
• koos klamüüdia infektsiooniga, difteeria (ka koos vedamisega) ja köha;
• kampülobakteriast põhjustatud gastroenteriit (erütromütsiin soodustab mikroorganismide eemaldamist organismist, ehkki see ei pruugi lühendada kliiniliste ilmingute kestust);
• Pseudomonas aeruginosa, pneumokokkusega nakatunud või penitsilliiniallergiaga patsientidel.

Eri tsükliin - erütromütsiini ja tetratsükliini segu. Välja antud 0,25 g kapslites, ette nähtud 1 kapslit iga 4-6 tunni järel, ravimi ööpäevane annus on 1,5-2 g.

Oleandomütsiin - saadaval tablettidena 0,25 võeti iga 4-6 tunni järel keskmine päevane annus 1-1,5 g, maksimaalne ööpäevane annus -. 2 aastat seal moodustab jaoks intravenoosselt, intramuskulaarselt doosid jäävad samaks.

Oletetrin (tetraolüün) on kombineeritud preparaat, mis sisaldab oleandomütsiini ja tetratsükliini suhtega 1: 2. Seda toodetakse 0,25 g kapslites ja viaalides 0,25 g intramuskulaarseks intravenoosseks manustamiseks. Sisse antud 1-1,5 grammi päevas 4 jagatud annusega 6-tunnise intervalliga.

Intramuskulaarseks süstimiseks viaali sisu lahustatakse 2 ml vees või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses ja 0,1 g ravimit manustatakse 3 korda päevas. Intravenoosseks manustamiseks kasutatakse 1% lahust (0,25 või 0,5 g ravimit lahustatakse vastavalt 25 või 50 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või süstevees ja süstitakse aeglaselt). Võite manustada intravenoosset tilguinfusiooni. Keskmine päevaannus intravenoosselt on 0,5 g 2 korda päevas, maksimaalne ööpäevane annus on 0,5 g 4 korda päevas.

Viimastel aastatel on ilmnenud nn "uued" makroliidid. Nende iseloomulik tunnus on laia spektriga antibakteriaalne toime, stabiilsus happelises keskkonnas.

Asitromütsiini (sumamed) - viitab rühmale antibiootikumide azamidov lähedaste makroliidantibiootikumegi saadaval tablettidena 125 ja 500 mg kapslid 250mg. Erinevalt erütromütsiin on bakteritsiidne antibiootikum, millel on laia toimespektriga. Väga tõhus grampositiivsete bakterite (püogeenne streptokokid, stafülokokid, sealhulgas toodavad beetalaktamaasi, difteeria patogeeni), mõõdukalt aktiivne enterokokkide. See on efektiivne gramnegatiivsete patogeenide (Haemophilus influenzae, läkaköha, Escherichia coli, Shigella, Salmonella jersinioosi, Legionella, Helicobacter, klamüüdia, mükoplasma), haigustekitajat gonorröa, spirochetes paljud anaeroobid, Toxoplasma. Asitromütsiini määratud sissepoole, üldiselt esimesel päeval, kui võttes 500 mg, 2.-5 päeva - 250 mg 1 kord päevas. Ravi kestus on üle 5 päeva. In ägeda urogenitaalne infektsioonide piisav ühekordselt 500 mg asitromütsiini.

Midekamütsiin (makropeen) - toodetakse 0,4 g tabletidel, millel on bakteriostaatiline toime. Antimikroobse toime spekter on ligikaudu summeeritud. Seda manustatakse peroraalselt päevases annuses 130 mg / kg kehamassi kohta (3-4 korda).

Iosamütsiin (josamütsiin, vilprafen) - on saadaval 0,05 g tablettidena; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. Bakteriostaatiline ravim, antimikroobne spekter on lähedane asitromütsiini spektriga. Määratud 0,2 g 3 korda päevas 7-10 päeva.

Roksitromütsiiniga (rulid) - makroliidantibiootikum bakteriostaatiline meetmete saadaval tablettidena 150 ja 300 mg, antimikroobsed sarnane spekter spekter asitromütsiini, ent nõrgem toime Helicobacter, läkaköha coli. Resistentsus roksitromitsinu pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. Seda manustatakse suu kaudu 150 mg kaks korda päevas, rasketel juhtudel võib annust suurendada 2 korda. Ravi kulg kestab 7-10 päeva.

Spiramütsiin (Rovamycinum) - saadaval tablettidena 1,5 miljonit ja 3000000 ME ME ja suposiite, mis sisaldas 1,3 miljonit ME (500 mg) ja 1,9 miljonit ME (750 mg) ravimit. Antimikroobne spekter on lähedane asitromütsiini spektriga, kuid võrreldes teiste makroliididega on klamüüdia vastu vähem tõhus. Resistentne spiramütsiini enterobakteritele, pseudomonas. Sihtotstarbeline 3-6 miljonit ME 2-3 korda päevas.

Kitasamütsiin on bakteriostaatiline makroliidantibiootikum, mis on valmistatud 0,2 g tabletidest, 0,25 g kapslit 0,2 g ampullides intravenoosseks manustamiseks. Antimikroobse toime spekter on lähedane asitromütsiini spektriga. Omistatakse 0,2-0,4 g 3-4 korda päevas. Raskete nakkus- ja põletikuliste protsesside korral manustatakse intravenoosselt 0,2-0,4 g 1-2 korda päevas. Ravim lahustatakse 10-20 ml 5% glükoosilahuses ja süstitakse veeni aeglaselt 3-5 minutit.

Klaritromütsiin - bakteriostaatiline makroliidantibiootikum, saadaval tablettidena 0,25 g ja 0,5 g spektri antimikroobse toimega lähedane toimespekter asitromütsiini. Ravimit peetakse Legionella vastu kõige tõhusamaks. Annust võib suurendada kuni 0,25 g-ni 2 korda päevas raske haigusega.

Dirtromütsiin - saadaval tablettidena 0,5 g seedeelundkonna dirtromütsiin läbib nonenzymatic hüdrolüüs enne erythromycylamine millel on antimikroobne toime. Antibakteriaalne toime on sarnane erütromütsiini omaga. Sisestage 0,5 g üks kord päevas.

Makroliidid võivad põhjustada kõrvaltoimeid (mitte sageli):

• düspepsia (iiveldus, oksendamine, kõhuvalu);
• kõhulahtisus;
• naha allergilised reaktsioonid.

Seal on ka seenevastaseid makroliide.

Amfoteritsiin B - manustatakse intravenoosselt tilkades 72-tunniste intervallidega, keskmine päevane annus on 0,25-1 mg / kg, maksimaalne ööpäevane annus on 1,5 mg / kg.

Flutsütosiin (ankoban) - manustatakse iseseisvalt 6 tunni järel. Keskmine päevaannus on 50-100 mg / kg, maksimaalne päevane annus on 150 mg / kg.

Levomütsetiini rühm

Toimemehhanism: pärsib valgusünteesi mikroorganismides sünteesi pärssimisega ensüümi transportivat peptiidahela uue aminohappe ribosoomi. Levomütsetiinil on bakteriostaatiline aktiivsus, kuid enamik hemofiilse varraste, pneumokokkide ja mõnede Shigella liinide tüved on bakteritsiidsed. Levomütsetiin on aktiivne mitte-positiivse, gram-negatiivse suhtes. Aeroobsed ja anaeroobsed bakterid, mükoplasmad, klamüüdia, rikettsia, kuid Pseudomonas aeruginosa on sellele vastupidav.

Klooramfenikooli (hlorotsid, klooramfenikooli) - saadaval tablettidena 0,25 ja 0,5 g, prolongeeritult vabastav toime tablettidest 0,65 g, 6,25 g kapslid alla neelatakse vahedega 6 tundi, keskmine päevane annus on 2 grammi, maksimaalne päevane annus - 3 g

Klooramfenikooli suktsinaadi (hlorotsid C) - kujul, mis sobib intravenoosseks ja intramuskulaarse süstimise saadaval kolvid 0,5 ja 1 g intravenoosselt või intramuskulaarselt manustada vahedega 8-12 tundi, keskmine päevane annus on 1,5-2 g, maksimaalne päevane annus - 4 g .

Levomütsetiini rühma preparaadid võivad põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid: düspeptilised häired, luuüdi aplastilised seisundid, trombotsütopeenia, agranulotsütoos. Preparaadid levomütsetiinist ei ole rasedatele ega lastele ette nähtud.

Linsoamiinide rühm

Toimemehhanism: Linosoomiinid seonduvad ribosoomidega ja inhibeerivad valgusünteesi nagu erütromütsiin ja tetratsükliin, terapeutilistel annustel on bakteriostaatiline toime. Narkootikumide selles grupis on tõhus grampositiivsete bakterite, stafülokokid, streptokokid, Pneumokokkidel difteeria Bacillus ja teatud anaeroobid, sealhulgas ained gaasi gangreen ja teetanuse vastu. Need ravimid on aktiivsed mikroorganismide, eriti stafülokokkide (sh beetalaktamaasi tekitavate) suhtes, mis on resistentsed teiste antibiootikumide suhtes. Ärge toimige gramnegatiivsete bakterite, seente, viiruste vastu.

Linkomitsiin (Lincocin) - on saadaval 0,5 g kapslites, 1 ml ampullis on 0,3 g ainet. Süstitakse intravenoosselt, intramuskulaarselt. Inside manustatakse 6-8 tunni jooksul, keskmine päevane annus on 2 g, maksimaalne päevane annus on 3 g.

Intravenoossel ja intramuskulaarse kohaldatud vahedega 8-12 tundi, keskmine päevane annus on 1-1,2 g, maksimaalne ööpäevane annus - 1,8 g Kui kiire intravenoosse ravimi süstimist, eriti suurtes annustes kirjeldatud kokkupanek ja hingamishäired arengut. Raske maksa- ja neeruhaigused on vastunäidustatud.

Clindamütsiin (Dalaciin C) - on saadaval 0,15 g kapslites ja 2 ml ampullis, milles on 0,3 g ainet ühes ampullis. Seda kasutatakse intravenoosselt, intramuskulaarselt. Ravimiks on klooritud derivaadi linkomütsiinile, omab kõrget antimikroobset toimet (2-10 korda aktiivsem grampositiivsete stafülokokk, mükoplasma, bakteroidese) ja kergesti imendub sooles. Madalatel kontsentratsioonidel on bakteriostaatiline ja kõrgetel kontsentratsioonidel bakteritsiidsed omadused.

Sees võetud vahedega 6 tundi, keskmine päevane annus on 0,6 g, maksimaalne - 1,8 süstiti intramuskulaarselt või intravenoosselt vahedega 6-12 tundi, keskmine päevane annus on 1,2 g, maksimaalne - 2,4g

Anasamütsiinide rühm

Anamütsiini rühm sisaldab anamütsiini ja rifampitsiini.

Anamütsiin - manustatakse peroraalselt keskmise päevase annusega 0,15-0,3 g.

Rifampitsiin (rifadiin, benemütsiin) hävitab bakterid DNA-sõltuva RNA polümeraasiga seondumise ja RNA biosünteesi pärssimisega. See on aktiivne mükobakterite, tuberkuloosi, leepra, ja ka mitte-positiivse floora vastu. Tal on bakteritsiidne toime, kuid see ei mõjuta mitte-negatiivseid baktereid.

Toodetud kapslitena 0,05 ja 0,15 g juures, suukaudselt 2 korda päevas. Keskmine päevaannus on 0,6 g, suurim ööpäevane annus on 1,2 g.

Rifamütsiin (rifotsiin) - antimikroobse toime toimemehhanism ja spekter on sama kui rifampitsiini toimel. Valmistatud 1,5 ml (125 mg) ja 3 ml (250 mg) ampullides intramuskulaarseks süstimiseks ja 10 ml (500 mg) intravenoosseks manustamiseks. Intramuskulaarselt manustada vahedega 8-12 tundi, keskmine päevane annus 0,5-0,75 g, maksimaalne päevane annus - 2 g intravenoosselt manustatavaid vahedega 6-12 tundi, keskmine päevane annus on 0,5-1,5 g, maksimaalne päevane annus - 1,5 g

Rifametoprim (rifaprim) - saadaval kapslites, mis sisaldavad 0,15 g rifampitsiini ja 0,04 g trimetoprimi. Päevane annus on 0,6-0,9 g, võetakse 2-3 annustena 10-12 päeva. Efektiivne mükoplasmaalne ja leegionelloosne kopsupõletik, samuti kopsutuberkuloos.

Preparaate rifampitsiinil ja rifotsin võib põhjustada järgmised kõrvaltoimed: gripilaadsed sümptomid (halb enesetunne, peavalu, palavik), hepatiit, trombotsütopeenia, hemolüütiline sündroom, nahareaktsioonid (punetus, sügelus, lööve), düspepsia (kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine). Rifampitsiin ravis uriin, pisarad, röga muutub oranž-punane värv.

Polüpeptiidide rühm

Polümüksiin

Toimides peamiselt gramnegatiivsete taimestiku (soole, düsenteeria, tüüfus bacillus, paratüüfust taimestiku, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), kuid ei mõjuta Proteus, difteeria, Clostridium, seeni.

Polümüksiin B - väljastatakse 25 ja 50 mg viaalides. Seda kasutatakse sepsise, meningiidi (süstitakse intralumbnally), kopsupõletiku, pseudomonas põhjustatud kuseteede infektsioonide kaudu. Teise mitte-negatiivse taimestiku poolt põhjustatud infektsioonide korral kasutatakse polümüksiini B ainult juhul, kui patogeen sisaldab mitut ravimit resistentsus teiste vähemtuntud preparaatide suhtes. Seda manustatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt. Intravenoosne manustamine 12-tunniliste intervallidega on keskmine päevane annus 2 mg / kg, maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg / kg. Intramuskulaarselt manustatakse 6-8 tunni jooksul, keskmine päevane annus on 1,5-2,5 mg / kg, maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg / kg.

Polümüksiini kõrvaltoimed: parenteraalse manustamise korral on nefro- ja neurotoksiline toime, on võimalik blokeerida neuromuskulaarne juhtivus, allergilised reaktsioonid.

Glükopeptiidid

Vankomütsiin - Streptomyces idarannikul saadud segu on seen, mõjutab lõhustuvaid mikroorganisme, pärssides rakumembraani ja DNA peptiidoglükaani komponendi moodustumist. Sellel on bakteritsiidne toime enamiku pneumokokkide, mittepositiivsete kookide ja bakterite (sh beetalaktamaasi moodustavate stafülokokide) vastu ja ei arene.

Vankomütsiini kasutatakse:

• kopsupõletik ja enterokoliit, mida põhjustavad klostriidid või harvem stafülokokid (pseudomembranoosne koliit);
• stafülokokkidest põhjustatud raskete infektsioonide korral, vastupidavus tavalistele antistafülokoki antibiootikumidele (mitmekordne resistentsus), streptokokid;
• raskete stafülokokkide infektsioonidega penitsilliinide ja tsefalosporiinideallergiaga inimestel;
• penitsilliinile allergiaga patsientidel koos streptokoki endokardiidiga. Sellisel juhul kombineeritakse vankomütsiin aminoglükosiidantibiootikumiga;
• Patsientidel, kellel on β-laktaamide suhtes allergiline grampositiivne infektsioon.

Vankomütsiin veenisiseselt vahedega 8-12 tundi, keskmine päevane annus on 30 mg / kg, maksimaalne päevane annus - 3, peamine kõrvaltoimed: kahju VIII paari kraniaalnärve, neerutoksiliste ja allergiline reaktsioon, neutropeenia.

Ristomütsiin (ristotsetiin, spontin) - toimib bakteritsiidselt gram-positiivsete bakterite ja stafülokokkide suhtes, mis on resistentne penitsilliini, tetratsükliini, levomütsetiini suhtes. Gramm negatiivne taimestik ei oma märkimisväärset mõju. Imetatakse ainult intravenoosselt 5% glükoosilahuse või isotoonilise naatriumkloriidi lahusega tilga 2 korda päevas. Keskmine päevane annus on 1 000 000 ühikut, maksimaalne päevane annus on 1500 000 ühikut.

Teikoplaniin (teikomütsiin A2) on glükopeptiidne antibiootikum, mis on vankomütsiini lähedane. Efektiivne ainult grampositiivsete bakterite suhtes. Kõrgeim aktiivsus on näidatud seoses Staphylococcus aureuse, pneumokokkide, roheliste streptokokkidega. See on võimeline tegutsema stafülokokkidel, mis asuvad neutrofiilide ja makrofaagide sees. Intramuskulaarne süstimine 200 mg või 3-6 mg / kg kehamassi kohta 1 kord päevas. Oto- ja nefrotoksilised efektid on võimalikud (harva).

Fusidiin

Fusidiin on antibiootikum, mis on aktiivne mitte-negatiivsete ja grampositiivsete kookide vastu, on paljud tüvede listeria, klostridia, mükobakterid sellele vastuvõtlikud. Tal on nõrk viirusevastane toime, kuid see ei mõjuta streptokokka. Fusidiini on soovitatav kasutada stafülokoki infektsiooni korral, mis toodab β-laktamaasi. Normaalsete annuste korral toimib bakteriostaatiline toime, suurendades annust 3-4 korda bakteritsiidset toimet. Toimemehhanism on valgusünteesi pärssimine mikroorganismides.

Valmistatud 0,25 g tablettidena. Kasutatakse sisemiselt 8-tunniliste intervallidega, keskmine päevane annus on 1,5 g, maksimaalne ööpäevane annus on -3 g. Samuti on ravimvorm intravenoosseks manustamiseks. Intravenoosne manustamine toimub 8-12 tunni järel, keskmine päevane annus on 1,5 g, maksimaalne ööpäevane annus on 2 g.

Novobiotsiin

Novobiotsiin on bakteriostaatiline ravim, mis on mõeldud peamiselt stabiilse stafülokoki infektsiooni raviks. Peamine toime spekter: grampositiivsed bakterid (eriti stafülokokid, streptokokid), meningokokid. Enamik gram-negatiivseid baktereid on resistentsed novobiotsiini toimel. Siseruumides ja intravenoosselt määratud. Sees kohaldatud vahedega 6-12 tundi, keskmine päevane annus on 1 g, maksimaalne päevane annus - 2 g veenisiseselt manustatavate vahedega 12-24 tundi, keskmine päevane annus on 0,5 g, maksimaalne päevane annus - 1 g

Fosfomütsiin

Fosfomütsiin (fosfotsiin) on lai antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime gram-positiivsetele ja gramnegatiivsetele bakteritele ning teiste antibiootikumide suhtes resistentsetele mikroorganismidele. Peaaegu puuduv mürgisus. Aktiivne neerud. Seda kasutatakse peamiselt kuseteede põletikuliste haiguste puhul, aga ka pneumoonia, sepsis, püelonefriit, endokardiit. Saadaval pudelit 1 ja 4 g, aeglaselt manustada booli või infusioon parem vahedega 6-8 tundi. Keskmine päevane annus on 200 mg / kg (st 2-4 g iga 6-8 tunni järel) maksimaalne päevane annus - 16 g. 1 g ravimit lahustatakse 10 ml-s, 4 g 100 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses.

Fluorokinoloonide preparaadid

Praegu koos tsefalosporiinid, fluorokinoloonide hõivata liidripositsiooni bakteriaalsete infektsioonide raviks. Fluorokinoloone on bakteritsiidse toimega, mis on tingitud inhibeerib bakteri topoisomeraasi 2. Tüüpi (DNA güraasi), mis toob kaasa häireid geneetilise rekombinatsiooni DNA reparatsiooni ja replikatsiooni ja kasutamine suurtes annustes narkootikume - pärsitakse DNA transkriptsiooni. Tagajärg nende mõju on hävitamine bakterid fluorokinoloone. Fluorokinoloonid antimikroobikumideks lai toimespekter. Nad on tõhusad grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas streptokokid, stafülokokid, Pneumokokkidel Pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaeroobsed bakterid, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, gonorröa. Seoses gramnegatiivsete bakterite fluorokinoloonide efektiivsus on enam väljendunud kui toime grampositiivsete taimestiku. Fluorokinoloonid tavaliselt kasutatakse raviks nakkus- ja põletikulised protsessid bronhopulmonaarset ja kuseteedes seoses võime lihtsalt tungida kudedesse.

Fluorokinoloonide vastupidavus areneb harva ja see on seotud kahe põhjusega:

• DNA-güraasi struktuursed muutused, eriti topoisomeer-A (pefloksatsiini, ofloksatsiini, tsiprofloksatsiini)
• muutus bakteri seina läbilaskvus.

Kirjeldatud on fluoreskseinolooni resistentseid tüvesid, tsitrobakter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus.

Ofloksatsiin (tarivid, zanotsiin, flobotsiin) - on saadaval 0,1 ja 0,2 g tabletid parenteraalseks manustamiseks - viaalides, mis sisaldavad 0,2 g ravimit. Enamasti manustatakse seda intravenoosselt 0,2 g 2 korda laiskusena, raske korduva infektsiooni korral võib annust kahekordistada. Väga tõsiste infektsioonide korral kasutatakse järjestikust (järjestikust) ravi, st alustada ravi intravenoosse manustamisega 200-400 mg ja pärast riigi paranemist minna suukaudseks manustamiseks. Intravenoosne ofloksatsiin manustatakse tilkhaaval 200 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses. Ravim on hästi talutav. Võimalikud allergilised reaktsioonid, nahalööbed, peapööritus, peavalu, iiveldus, oksendamine, alaniini amüotransferaasi sisalduse suurenemine veres.

Suured annused mõjutavad negatiivselt liigesekõhre ja luude kasvu, seetõttu ei ole soovitatav Tariqidi võtta alla 16-aastastele lastele, rasedatele ja imetavatele naistele.

Tsiprofloksatsiin (ciprobay) - antimikroobsete toimete toimemehhanism ja spekter on sarnased utaravidi omadustega. Kasutamisvormid: tabletid 0,25, 0,5 ja 0,75 g, pudelid 50 ml infusioonilahusega, mis sisaldab 100 mg ravimit; viaalid 100 ml infusioonilahust, mis sisaldab 200 mg ravimit; 10 ml infusioonilahuse kontsentraadi ampullid, mis sisaldavad 100 mg ravimit.

Seda manustatakse intravenoosselt ja intravenoosselt kaks korda päevas, intravenoosselt süstida jugade või tilguti kaudu aeglaselt.

Allaneelamise keskmine päevane annus on 1 g, intravenoosne süst - 0,4-0,6 g. Raske nakkuse korral saate suurendada suukaudset annust kuni 0,5 g 3 korda päevas.

On võimalikud samad kõrvaltoimed nagu onloksatsiin.

Norfloksatsiin (nolitsiin) - on saadaval 0,4 g tabletidena. Seda manustatakse suu kaudu enne sööki 200-400 mg 2 korda päevas. Vähendab teofülliini kliirensit, H2-blokaatoreid, võib suurendada nende ravimite kõrvaltoimete riski. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid norfloksatsiini samaaegsel manustamisel võivad põhjustada krampe, hallutsinatsioone. Düspeptilised nähtused, artralgia, valgustundlikkus, transaminaaside taseme tõus veres, kõhuvalu.

Enoksatsiin (penetraks) - saadaval 0,2-0,4 g tablettidena. Suu kaudu määratakse 0,2-0,4 g kaks korda päevas.

Pefloksatsiin (abaktaal) - on saadaval 0,4 g tabletidena ja ampullides, mis sisaldavad 0,4 g ravimit. Kandke 0,2 g 2 korda päevas raske seisundi sisse, kasutage kõigepealt intravenoosset tilguti (400 mg 250 ml 5% glükoosilahuses) ja seejärel suu kaudu manustamiseks.

Võrreldes teiste fluorokinoloonide on kõrge sapierituse ja saavutab kõrgetes kontsentratsioonides sappi, on laialt kasutusel raviks sooleinfektsioonid ja nakkus- ja põletikuliste haiguste zhelchevyvodyashih radasid. Ravi käigus on võimalik peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, janu, fotodermatiit.

Lomefloksatsiini (maksakvin) - saadaval tablettidena 0,4 g tekitanud märkimisväärset bakteritsiidne toime enamiku gramnegatiivsete paljud mitte-positiivsed (stafülokokid, streptokokid) ja rakusisese (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Patogeenid. Omistatud 0,4 grammile üks kord päevas.

Sparfloksatsiin (Zaham) - on uus kvinolooni diftorirovannym on struktuur, mis on sarnane tsiprofloksatsiin, kuid see sisaldab veel 2 metüülrühmaga ja teise fluori aatomiga, suurendab oluliselt aktiivsuse seda ravimit grampositiivsete mikroorganismide ja anaeroobsete rakusisese patogeene.

Fleksütsiin on väga aktiivne gramnegatiivsete bakterite, eriti enterobakterite ja grampositiivsete mikroorganismide, sealhulgas stafülokokkide suhtes. Streptokokid ja anaeroobid on vähem tundlikud või resistentne fleksaksiini suhtes. Kombineerimine fosfomütsiiniga suurendab aktiivsust pseudomoonide vastu. Üks kord päevas on ette nähtud 0,2-0,4 g. Kõrvaltoimed on haruldased.

Kinoksoliini derivaadid

Hinoksidin - sünteetilised antibakteriaalne toimeainega Proteus, Klebsiella (Friedlanderi coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli ja düsenteeriline pulgad, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Pärast söömist seostatakse 0,25 g-ni 3-4 korda päevas.

Kõrvaltoimed: düspepsia, peapööritus, peavalu, lihaskrambid (sagedamini gastrocnemius).

Dioksidiin - dioksidiini spekter ja bakteritsiidne mehhanism on sarnased kinoksidiini toimega, kuid ravim on vähem toksiline ja seda võib manustada intravenoosselt. Seda kasutatakse raske pneumoonias, sepsis intravenoosselt tilgab 15-30 ml 0,5% lahust 5% glükoosilahuses.

Nitrofuraani preparaadid

Nitrofuraanide bakteriostaatilist toimet annab aromaatne nitrorühm. Samuti on tõendeid bakteritsiidse toime kohta. Toimingute spekter on lai: ravimid pärsivad mitte-positiivsete ja mitte-negatiivsete bakterite, anaeroobide, paljude algloomade aktiivsust. Nitrofuraanide aktiivsus säilib peensoolade ja muude koe lagunemise produktide juuresolekul. Kopsupõletiku puhul kasutatakse kõige rohkem furazolidooni ja furagiini.

Furazolidonum - määratakse 0,15-0,3 g (1-2 tabletti) 4 korda päevas sees.

Furagin - määratakse tablettidega 0,15 g 3-4 korda päevas või tilguti intravenoosselt 300-500 ml 0,1% lahust.

Solafur on furagiini vees lahustuv ravim.

Imidasooli preparaadid

Metronidasool (Trichopolum) - anaeroobse mikroorganismid (kuid mitte aeroobse see, et see tungib ka) muutub aktiivseks vormiks pärast taandamist nitrorühma mis seostub DNA ja takistab teket nukleiinhappeid.

Ravimil on bakteritsiidne toime. Anaeroobses nakkus on efektiivne (nende mikroorganismide spetsiifiline raskusaste sepsise kujunemisel on märkimisväärselt suurenenud). Metronidasooli tundlikud trikhomonaasid, Giardia, amoeba, spiroheedid, klostridia.

Määrati 0,25 g tabletid 4 korda päevas. Intravenoosse tilga infusiooni korral kasutatakse metronüüli metronidasooli 100 ml viaalides (500 mg).

Phütokiidsed preparaadid

Klorofülliptiks on multimeetoimelise toimega fütonciid, millel on stafülokokivastane toime. Saadud eukalüpti lehtedest. Rakendada kui 1% alkoholi lahus 30 tilka kolm korda päevas 2-3 nädala või intravenoosselt 2 ml 0,25% lahus 38 ml isotooniline naatriumkloriidi lahus.

Sulfanilamiidi preparaadid

Sulfanüülamiidid on sulfaniilhappe derivaadid. Kõiki sulfanilamiide iseloomustab ainus toimemehhanism ja peaaegu identne antimikroobne spekter. Sulfaanamiidid on paraaminobensoehappe konkurendid, mis on vajalik enamiku bakterite jaoks foolhappe sünteesiks, mida mikroobne rakk kasutab nukleiinhapete saamiseks. Sulfoonamiidide - bakteriostaatiliste ravimite - toime tõttu. Sulfoonamiidide antimikroobne aktiivsus määratakse kindlaks nende a fi insuse astme järgi mikroobsete rakkude retseptoritele, st võime konkureerida paraamino-bensoehappe retseptoritega. Kuna enamik baktereid ei saa väliskeskkonnast kasutada foolhapet, on sulfoonamiidid laia toimespektriga ravim.

Sulfoonamiidide toime spekter

Väga tundlikud mikroorganismid:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, pneumokokk, meningokoki, gonokokk, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, siberi bacillus, Haemophilus bakterid;
• klamüüdia: trahhoomi, psittakoosi, ornitoosi, keratoosi lümfogranulomatoosi tekitajad;
• algloomad: plasmodiumi malaaria, toksoplasma;
• patogeensed seened, aktinomütseedid, koktsiidid.

Mõõdukalt tundlikud mikroorganismid:

• mikroobid: enterokokid, roheline streptokokk, proteus, klostriidid, pasturellad (sealhulgas tularüümi patogeenid), brutsellaed, mükobakterid leepra;
• algloomad: leishmania.

Vastupidav sulfoonamiidid tüüpi patogeenide: Salmonella (mõned liigid), Pseudomonas, läkaköha ja difteeria Bacillus, Mycobacterium tuberculosis, spirochetes, leptospiirasid, viirused.

Sulfanüülamiidid jagunevad järgmistesse rühmadesse:

1. lühitoimega narkootikume (T1 / 2 vähem kui 10 tundi): norsulfazol, etazol, sulfadimezin, sulfazoksazol. Neid arvestatakse 1 g iga 4-6 tunni järel, esimest vastuvõtu soovitavad sageli 1 g Etazol toodetud ampullid vormis naatriumsooladele parenteraalse manustamise (10 ml 10% -list lahust ampullis), naatrium norsulfazola ka süstida veenisiseselt 5- 10 ml 10% lahust. Lisaks sellele valmistatakse neid ravimeid ja muid lühitoimelisi sulfanilamiide 0,5 g tabletidena.
2. Keskmise toimeajaga ravimid (T1 / 2 10-24 h): sulfasiin, sulfametoksasool, sulfomoksaal. Lai taotlus ei ole saanud. Valmistatakse 0,5 g tablettidena. Esimese annusega täiskasvanud annavad 2 grammi, seejärel 1-2 päeva 1 g iga 4 tunni järel, seejärel 1 g iga 6-8 tunni järel.
3. Pikaajalise toimega ravimid (T1 / 2 24-48 h): sulfapiridazīin, sulfadimeetoksiin, sulfamonometoksiin. Valmistatakse 0,5 g tablettidena, mis määratakse I-2 g esimesel päeval täiskasvanutele sõltuvalt haiguse tõsidusest, annavad järgmisel päeval 0,5 või 1 g 1 korda päevas ja kogu säilitusannus kogu ravikuumi kulutatakse. Keskmine ravi kestus on 5-7 päeva.
4. Ülitäieliku toimega ravimid (T _1/2 üle 48 tunni): sulfaleen, sulfadoksiin. Valmistatud 0,2 g tabletidena. Sulfalen määratakse suu kaudu päevas või üks kord 7-10 päeva. Igapäevaselt määrake ägedate või kiirete infektsioonidega üks kord iga 7-10 päeva järel - kroonilise, pikaajalise püsivusega. Igapäevaseks manustamiseks määrake täiskasvanu 1. Päeval 1 g, seejärel 0,2 g päevas, võtke 30 minutit enne sööki.
5. paiksed preparaadid imenduvad halvasti seedetraktis: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salasosulfapüridiin, salazopiridazina, salazodimetoksina. Kopsupõletikku ei kasutata koos seedetrakti infektsioonidega.

Suurepärane efektiivne sulfoonamiidide kombinatsioon antifoolia ravimiga trimetoprimiga. Trimetoprim suurendab sulfoonamiidide toimet, häirides trihüdrofosfaadi redutseerimist tetrahüdrofoolhappeks, mis vastutab valkude metabolismi ja mikroobarakkude jagunemise eest. Sulfoonamiidide kombinatsioon trimetoprimiga suurendab märkimisväärselt antimikroobse toime määra ja spektrit.

Järgmised preparaadid, mis sisaldavad sulfoonamiide kombinatsioonis trimetoprimiga, saadakse:

• Biseptool-120 sisaldab 100 mg sulfametoksasooli ja 20 mg trimetoprimi.
• Biseptool-480 - sisaldab 400 mg sulfametoksasooli ja 80 mg trimetoprimi;
• Biseptool intravenoossete infusioonide jaoks on 10 ml;
• proteseptiil - sisaldab sulfadimeesiini ja trimetoprimi sama doose nagu biseptool;
• sulfateen - kombinatsioon 0,25 g sulfonametoksiini ja 0,1 g trimetoprimiga.

Kõige laialdasemalt kasutatav biseptool, mis erinevalt teistest sulfoonamiididest ei ole mitte ainult bakteriostaatiline, vaid ka bakteritsiidne toime. Biseptooli võetakse üks kord päevas 0,48 g (1-2 tabletti vastuvõtul).

Sulfoonamiidide kõrvaltoimed:

• sulfoonamiidide atsetüülitud metaboliitide kristallimine neerudes ja kusetektoris;
• uriini leeliseerimine suurendab ioniseeritud sulfaniilamiidide, mis on nõrgad happed, ioniseerimisega, need valmistised on palju vees ja uriinis lahustuvad;
• uriini leeliseerimine vähendab kristalluuria tõenäosust, aitab säilitada sulfoonamiidide suure kontsentratsiooni uriinis. Stabiilse leeliselise uriini reaktsiooni tagamiseks piisab, kui välja kirjutada sooda 5-10 g päevas. Sulfoonamiididest põhjustatud kristalluria võib olla asümptomaatiline või põhjustada neerukarakke, hematuria, oliguuria ja isegi anuuria;
• Allergilised reaktsioonid: nahalööbed, eksfoliatiivne dermatiit, leukopeenia;
• düspeptilised reaktsioonid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus; vastsündinutel ja väikelastel võivad sulfoonamiidid põhjustada loote hemoglobiidi oksüdatsiooni tõttu tsüanoosiga kaasnevat methemoglobineemiat;
• hüperbilirubineemia korral on sulfoonamiidide kasutamine ohtlik, kuna need muudavad bilirubiini seostumisel valguga ja aitavad kaasa selle toksilise toime ilmnemisele;
• biseptooli kasutamisel võib tekkida foolhappe puudulikkuse (makrotsütiline aneemia, seedetrakti kahjustus) pilt, selle kõrvaltoime kõrvaldamiseks on vaja foolhapet. Praegu kasutatakse sulfonamiide harva, eriti kui antibiootikumid on talumatud või mikrofloora suhtes resistentsed.

Antibakteriaalsete ravimite kombinatsioon

Sünergia tekib siis, kui kombineeritakse järgmisi ravimeid:

Penitsilliin	+ Aminoglükosiidid, tsefalosporiinid
Penitsilliinid (penitsillinaas-resistentsed)	+ Penitsilliinid (penitsillinaasi ebastabiilne)
Tsefalosporiinid (va tsefaloridiin)	+ Aminoglükosiidid
Makrolidı	+ Tetratsükliinid
Levomütsetiin	Makrolidı
Tetratsükliin, makroliidid, linkomitsiin	+ Sulfoonamiidid
Tetratsükliinid, linkomitsiin, nüstatiin	+ Nitrofani
Tetratsükliinid, nüstatiin	+ Oksükinoliinid

Seega on bakteritsiidsete antibiootikumide kombineerimisel kahe bakteriostaatilise antibakteriaalse ravimiga kombineeritud toimemehhanism sünergiat. Antagonism tekib bakteritsiidsete ja bakteriostaatiliste ravimite kombinatsiooni korral.

Antibiootikumide kombineeritud kasutamine toimub raske ja komplitseeritud kopsupõletikuga (pneumoonia abonement, pleura empaeeas), kui monoteraapia võib olla ebaefektiivne.

Antibiootikumi valik erinevates kliinilistes olukordades

Kliiniline olukord	Tõenäoline patogeen	1. Seeria antibiootikum	Alternatiivne ravim
Primaarne lülisamba pneumoonia	Pneumococcus pneumoniae	Penitsilliin	Erütromütsiin ja teised makroliidid, asitromütsiin, tsefalosloriinid
Primaarne ebatüüpiline kopsupõletik	Mükoplasma, legionella, klamüüdia	Erütromütsiin, poolsünteetilised makroliidid, erütromütsiin	Fluorokinoloonid
Pneumoonia kroonilise bronhiidi taustal	Hemofiilsed vardad, streptokokid	Ampitsilliin, makroliidid, erütromütsiin	Leaomütsetiin, forkinoloonid, tsefalosporiinid
Pneumoonia gripi taustal	Stafülokokk, pneumokokk, hemofiilsed vardad	Ampioksid, penitsilliinid beeta-laktamaasi inhibiitoritega	Fluorokinolonid, tsefalosalorini
Pneumoonia aspiratsioon	Endobakterid, anaeroobid	Aminoglükosiidid + metronidasool	Tsefalosloriny flurokinolooni
Kunstliku ventilatsiooni taustal esinev pneumoonia	Enterobakterid, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglükosiidid	Imipeneem
Immuunpuudulikkusega inimeste pneumoonia	Enterobakterid, stafülokokk, kaprofiidid	Penitsilliinid beeta-laktamaasi inhibiitoritega, ampioks, aminoglükosiidid	Tsefalosloriny flurokinolooni

Atüüpiliste ja haiglasiseste (haiglanakkuste) pneumoonia antibiootikumravi tunnused

Ebatavat kopsupõletikku nimetatakse mükoplasma, klamüüdia, legionella põhjustatud pneumooniaks, mida iseloomustavad teatavad kliinilised ilmingud, mis erinevad tüüpilisest haiglast kopsupõletikust. Legionella põhjustab pneumooniat 6,4%, klamüüdia - 6,1% ja mükoplasma - 2% juhtudest. Atüüpilise kopsupõletiku tunnuseks on haiguse põhjustava aine rakusisene asukoht. Sellega seoses tuleks "ebatüüpilise" pneumoonia raviks kasutada selliseid antibakteriaalseid ravimeid, mis tungivad hästi rakku ja loovad seal kõrge kontsentratsiooni. See makroliidide (erütromütsiin ja uute makroliidide, eelkõige asitromütsiini, roksitromütsiin jt.), Tetratsükliin, rifampitsiin flurokinolooni.

Intrahospitali haiglane kopsupõletik on haiglast arenev kopsupõletik, tingimusel et haiglaravi esimese kahe päeva jooksul polnud puudulikke kliinilisi ja radioloogilisi kopsupõletiku tunnuseid.

Nosokomiaalpneumoonia erineda keskkonnatekkesed et sageli on tingitud gramnegatiivsete taimestiku: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae isa, Legionella, mükoplasma, klamüüdia, raskemad ja võivad tekitada surma.

Umbes pooled haiglooma kopsupõletiku juhtumid arenevad intensiivravi osakondades, postoperatiivsetes osakondades. Intubatsioon kopsude mehaanilise ventilatsiooniga suurendab haiglasisese infektsiooni esinemist 10-12 korda. Sellisel juhul eraldatakse 50% patsientidest, kellel on ventilaator, pseudomonas, 30% - atsinetobakter, 25% - klebsiela. Hospokomiaalse kopsupõletiku patogeenid on harvem kui E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus ja tsitrobakter.

Haigla aspiratsioon hõlmab ka aspiratsioonipneumoonia. Neid esineb kõige sagedamini alkohoolikutes, inimestel, kellel on ajukahjustus, mürgistus, rinnakahjustused. Aspiratsioonipneumoonia on peaaegu alati tingitud gramnegatiivsest taimestikust ja anaeroobidest.

Raviks nosokomiaalpneumoonia kasutatakse laia toimespektriga antibiootikume (tsefalosporiinid III põlvkonna ureidopenitsilliny, monobaktaamide aminoglükosiidide) flurokinolooni. Rasketel nosokomiaalpneumoonia ravimid 1. Rida peetakse koos aminoglükosiidide või tsefalosporiinide III põlvkonna monobaktaamide (astreonaamiga). Efektiivsuse puudumisel kasutatakse teise seeria ravimeid - fluorokinoloone, see on efektiivne ka imipüneemi poolt.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],