Dakarbaazin Luz

Dakarbasiini-LENSi viitab kasvajavastasele ravimile, mis on patoloogiliste rakkude jaoks katastroofiline.

Ravimi põhimõte põhineb DNA struktuuri rikkumisel, mis takistab vähirakkude jaotumist ja käivitab rakusurma protsessi.

[1], [2], [3],

Näidustused Dakarbaazin Luz

Dakarbasiin-Lens on välja kirjutatud metastaatilise melanoomi jaoks.

Samuti võib ravimit määrata pehmete kudede sarkoomi, Hodgkini tõve (lümfogranulomatoosi) kombineeritud ravi osana .

On tõendeid selle kohta, et ravim näitas hea efekti kombinatsioonravina järgmiste ravimitega:

• small cell kopsuvähk,
• emakasarkoom,
• osteogennoy sarkoomi,
• pleura ja kõhukelme mesotelioom,
• ning insuliini,
• kartsinoid,
• feokromotsütoomi,
• kilpnäärmevähk,
• neuroblastoom,
• gliome.

Vabastav vorm

Dakarbasiin-LENS on saadaval viaalides, mis sisaldavad süstelahuse valmistamiseks pulbrit. Kergkindla klaasi eripudeli maht 100 ja 200 mg võib esitada korraga kartongist või 5, 10, 20 tk. Papist kastis koos vaheseintega.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodünaamika

Dakarbasiin-LENS on ravim, mis pärsib tuumori kasvu ja millel on katastroofiline mõju patoloogilistele rakkudele. Ravimi aktiivsus ilmneb pärast maksa metabolismi.

Arvatakse, et ravim toimib kolmel viisil: orgaaniliste ühendite inhibeerimine (puriinalused), vähirakkude kasvu pärssimine ja SH-rühmade interaktsioon.

[8], [9], [10]

Farmakokineetika

Dakarbasiin-läätsed pärast veeni süstimist näitavad suhteliselt väikest sidet valkudega (ligikaudu 5%). Suurim kontsentratsioon veres on täheldatud pärast veeni sisseviimist.

Ravim on suuteline tungima läbi füsioloogilise barjääri kesknärvisüsteemi ja vereringesüsteemi vahel väikestes annustes. Puuduvad andmed ravimi võime üle kanda platsentaarbarjääri ja tungida rinnapiima.

Ravimi eemaldamine toimub kahel perioodil, esimene - umbes 20 minutit pärast manustamist, teine - umbes 5 tundi. Kui neerude või maksa töö on katki, siis pikeneb taganemisperiood (esialgne - 55 minutit ja viimane - 7 tundi). Maksas mikrosomaalsete ensüümide abil muundatakse ravim süsinikdioksiidiks, mis seejärel hingeldatakse ja aminohappeimidasolaarboksamiid eritub uriiniga.

Umbes 40% ravimist eritub neerud muutumatul kujul.

[11], [12],

Annustamine ja manustamine

Dakarbasiini-LANSi määrab arst individuaalselt igal juhtumil.

Ravimit manustatakse ainult intravenoosselt. Annust kuni 200 mg manustatakse ühe kuni kahe minuti jooksul, suuremaid annuseid manustatakse tilgutite abil 15-30 minutit.

Peamiseks raviks on dakarbasiini-LENSi annus 200-250 mg, ravikuur on 5 päeva. Kolme nädala pärast korratakse kursust.

Kui kombinatsioonravi on ette nähtud 100-150 mg-ni, tuleb ravikuur 4-5 päeva (korrata 4-nädalast kestust) või sisestada 375 mg iga 15 päeva tagant.

Süstelahuse valmistamiseks lahustatakse pulber veega (10 mg / 1 ml). Tilgutilahuse valmistamiseks 200-300 ml ravimit lahjendatakse 5% dekstroosi või naatriumkloriidi lahusega.

[16], [17], [18], [19]

Kasutamine Dakarbaazin Luz raseduse ajal

Dakarbazin-Lens on vastunäidustatud rasedatele ja imetavatele naistele. Ravi ajal soovitatakse kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Vastunäidustused

Dakarbasiin-LENS on vastunäidustatud juhtudel, kui on suurenenud tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Seda ravimit ei kasutata hematopoeesi märgatava supressiooni, maksa- või neerufunktsiooni häirete korral.

Ravimit kasutatakse ettevaatusega koos samaaegse kiiritusravi, ägedate nakkuslike või viirushaiguste, seenhaiguste ja bakteriaalsete infektsioonidega.

[13]

Kõrvalmõjud Dakarbaazin Luz

Dakarbasiin-LENS võib põhjustada hemoglobiini, leukotsüütide, granulotsüütide, trombotsüütide arvu vähenemist, luuüdi vereloome funktsiooni pärssimist.

Valgevereliblede vähenemine toimub tavaliselt kahe nädala jooksul pärast ravi lõppu, trombotsüütide arv - 18-20 päeva. Tavaliselt taastatakse verearvestus neljanda nädala jooksul pärast ravikuuri lõppu.

Ravi dakarbasiiniga võib põhjustada iiveldust, halva isu, suu limaskesta põletikku. Harvadel juhtudel tekib väljaheites haigus - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine. Väga harva esineb maksa veenide funktsiooni rikkumine, mis võib põhjustada surmaga lõppevat toimet (tavaliselt teises ravikuuruses). See põhjustab sageli kõhuvalu, maksa suurenemist, palavikku. Tõsine seisund võib mõne tunni jooksul halvendada.

Ravim võib põhjustada peavalu, nägemishäireid, krampe, ammendumist, naha tundlikkuse vähenemist, tuimus, unisust.

Naistel põhjustab ravimi sageli menstruaaltsükli rikkumist (igakuiselt kaotamata), tekitab mees sageli sperma taseme langust või sperma täielikku puudumist.

Sageli pärast ravi, pigmentatsioonilõikud, alopeetsia, naha tundlikkus ultraviolettkiirgusele, allergilised reaktsioonid, naha punetus, anafülaktiline šokk.

Pärast ravimi manustamist võib süstekohas ja mööda veeni tekkida tugev valu. Kui ravim langeb naha alla, põhjustab see kangete valu ja nekroosi.

Pikaajaline ravi dakarbasiin-LENSiga suurendab uute kasvajate tekkimise tõenäosust.

[14], [15],

Üleannustamine

Suuremate annustega Dakarbasiin-Lens põhjustab hematopoeetilise funktsiooni pärssimist, seedetrakti häireid.

[20], [21]

Koostoimed teiste ravimitega

Dakarbasiin-LENS võib suurendada asatiopriini, fenobarbitaali, allopurinooli, merkaptopuriini toimet (eriti toksilist). Dakarbasiini toksilise toime suurendamiseks võivad olla fenütoiin, rifampitsiin, barbituraadid.

Ravim võib pärast metoksipsuraleeni suurendada tundlikkust ultraviolettkiirgusele. 

Vastavalt dakarbasiini-LENSi keemilisele koostisele ei sobi naatrium-gibrokarbonaatomi, E-tsüstiini, hüdrokartisooni, hepariiniga.

[22], [23], [24]

Ladustamistingimused

Dakarbasiini-LENSi tuleks hoida temperatuuril 2 ... 8 ^° C kuivas kohas, kus päikesevalgus ei tungi.

Dakarbasiini tuleb laste eest kaitsta.   

[25]

Säilitusaeg

Dakarbasiini-lääts sobib kaks aastat alates tootmise kuupäevast, tingimusel et säilib pakendi terviklikkus ja säilitamistingimused. Pärast ravimi kõlblikkusaja lõppu ei saa kasutada.

[26], [27], [28]