Erütromütsiin

Erütromütsiin on makroliidide rühma kuuluv antibiootikum. Siin on selle ravimi lühike iseloomustus:

• Toimemehhanism: erütromütsiin on bakteriostaatiline antibiootikum, mis pärsib bakterirakus valgusünteesi, takistades transport-RNA seondumist ribosoomidega. See viib valgusünteesi häireni ning pärsib bakterite kasvu ja paljunemist.
• Toime spekter: Ravimil on lai antimikroobse toime spekter ja see on efektiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, aga ka mõnede teiste mikroorganismide vastu.
• Kasutamisnäidustused: Ravimit kasutatakse mitmesuguste infektsioonide, sealhulgas hingamisteede infektsioonide (näiteks bronhiit, kopsupõletik, sinusiit), naha ja pehmete kudede infektsioonide, urogenitaalsete infektsioonide, süüfilise ja teiste raviks.
• Vabanemisvormid: Erütromütsiin on saadaval erinevates vormides: tablettide, kapslite, suspensioonipulbri kujul, samuti intramuskulaarse või intravenoosse süstimise lahuse kujul.
• Kõrvaltoimed: Nagu iga teine antibiootikum, võib ka erütromütsiin põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, sealhulgas kõhulahtisust, iiveldust, oksendamist, loomavalu, allergilisi reaktsioone jne.
• Vastunäidustused: Ravimi kasutamine võib olla vastunäidustatud ravimiallergia korral, samuti teatud seisundite, näiteks raske maksapuudulikkuse korral.

Oluline on ravimit kasutada ainult arsti ettekirjutuse järgi ja järgida tema juhiseid, et maksimeerida ravi efektiivsust ja minimeerida kõrvaltoimete riski.

Näidustused Erütromütsiin

1. Hingamisteede infektsioonid: erütromütsiini võib määrata bronhiidi, kopsupõletiku, sinusiidi, farüngiidi, larüngiidi ja teiste hingamisteede infektsioonide ägedate ja krooniliste vormide raviks.
2. Naha ja pehmete kudede infektsioonid: Ravimit kasutatakse laialdaselt mitmesuguste naha ja pehmete kudede infektsioonide, sealhulgas keediste, abstsesside, tselluliidi, haavade ja muu raviks.
3. Süüfilis: Ravimit võib kasutada süüfilise raviks, eriti penitsilliinide talumatuse korral.
4. Kuseteede infektsioonid: Ravim võib olla efektiivne kuseteede infektsioonide, näiteks uretriidi, emakakaelapõletiku ja teiste ravis.
5. Muud infektsioonid: Erütromütsiini võib kasutada ka gonorröa, difteeria, legionelloosi, brutselloosi ja teiste vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks.
6. Profülaktika: Ravimit saab kasutada mitmete infektsioonide, näiteks difteeria, reumaatilise palaviku ja teiste, ennetamiseks.

Vabastav vorm

1. Tabletid ja kapslid: Ravimit tarnitakse sageli tablettide või kapslitena suukaudseks manustamiseks. Tablettidel ja kapslitel võivad olla erinevad annused, näiteks 250 mg, 500 mg või 1000 mg.
2. Pulber suspensiooni valmistamiseks: Erütromütsiini võib tarnida ka pulbrina, mis tuleb suspensiooni valmistamiseks lahustada. Seda kasutatakse tavaliselt laste või patsientide puhul, kellel on raskusi tablettide neelamisega.
3. Süstelahus: Mõnel juhul võib erütromütsiini manustada süstelahusena. Seda vabanemisvormi võib kasutada tõsiste infektsioonide raviks või juhtudel, kui suukaudne manustamine on ebaefektiivne.
4. Kreemid ja salvid: erütromütsiin võib olla osa paikselt manustatavatest preparaatidest kreemide või salvide kujul, mida manustatakse otse nahale infektsioonide raviks.
5. Silmasalvid: Erütromütsiini võib kasutada silmasalvides silmainfektsioonide raviks või profülaktikaks pärast silmaoperatsiooni.

Farmakodünaamika

Erütromütsiin on makroliidide klassi antibiootikum, mida kasutatakse bakterite, näiteks streptokokkide, stafülokokkide, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae ja Legionella pneumophila jne põhjustatud mitmesuguste infektsioonide raviks.

Erütromütsiini toimemehhanism põhineb selle võimel seonduda bakteriaalsete ribosoomidega (täpsemalt 50S subühikuga) ja pärssida valgusünteesi. See viib bakterirakus translatsiooni (valgusünteesi) protsessi häiruni. Selle tulemusena ei suuda bakterirakk sünteesida uusi valke, mis on vajalikud selle kasvuks ja paljunemiseks, mis viib lõpuks bakteri surmani või bakterite kasvu ja paljunemise pärssimiseni.

Lisaks on ravimil bakteriostaatiline toime, mis tähendab, et see võib aeglustada bakterite kasvu ilma neid otseselt hävitamata. See annab organismi immuunsüsteemile aega bakterid hävitada.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Erütromütsiini võetakse tavaliselt suu kaudu tablettide või siirupi kujul. See imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult.
2. Jaotumine: Ravim jaotub organismis hästi, sealhulgas hingamisteedes, pehmetes kudedes ja nahas. See tungib läbi platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.
3. Ainevahetus: Erütromütsiin metaboliseerub maksas. Peamine metaboliit on N-demetüülerütromütsiin, millel on samuti antimikroobne toime.
4. Eritumine: Ligikaudu 2–5% ravimiannusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul, ülejäänu eritub sapiga soolestikus.
5. Kontsentratsioon: Erütromütsiini maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub tavaliselt 1-2 tundi pärast suukaudset manustamist.
6. Toime kestus: Ravimi toime kestab umbes 6-12 tundi, olenevalt annusest ja manustamise sagedusest.
7. Koostoimed teiste ravimitega: Erütromütsiin võib interakteeruda teiste ravimitega, sh maksas metaboliseeruvate ravimite ja QT-intervalli pikendavate ravimitega, mis võib põhjustada südame rütmihäireid.

Annustamine ja manustamine

1. Tabletid või kapslid:

   • Tavaliselt võetakse suu kaudu (enne sööki) või koos toiduga.
   • Annus on tavaliselt 250 mg kuni 500 mg iga 6 tunni või 12 tunni järel, olenevalt arsti soovitustest.
   • Ravi kestuse määrab arst sõltuvalt nakkuse raskusest, tavaliselt kestab ravi 5 kuni 14 päeva.

2. Vedrustus:

   • Lastele või täiskasvanutele, kellel on raskusi tablettide või kapslite neelamisega, võib erütromütsiini manustada suspensioonina.
   • Annustamine sõltub tavaliselt patsiendi kehakaalust ja vanusest ning seda võib manustada milligrammides kilogrammi kehakaalu kohta või vastavalt vanusele.
   • Enne iga kasutamist tuleb suspensiooni loksutada ja seejärel mõõta kaasasoleva mõõtesüstla või -lusikaga õige kogus.

3. Süstelahus:

   • Erütromütsiini süstid tehakse tavaliselt meditsiiniasutuses meditsiinipersonali järelevalve all.
   • Süstide annus ja sagedus sõltuvad infektsiooni tüübist, seisundi raskusest ja muudest teguritest ning selle määrab arst.

Kasutamine Erütromütsiin raseduse ajal

Erütromütsiini peetakse raseduse ajal kasutamiseks suhteliselt ohutuks, eriti kui kasu kaalub üles võimalikud riskid. Siiski tuleks arvestada järgmiste punktidega:

1. Riski ja kasu hindamine: Enne erütromütsiini määramist raseduse ajal peaks arst hindama emale ja lootele tekkivaid võimalikke riske ning võrdlema neid ravi eeldatava kasuga.
2. Raseduse faas: Ravimi kasutamine raseduse teisel ja kolmandal trimestril võib olla ohutum võrreldes esimese trimestriga, mil loote organid aktiivselt moodustuvad.
3. Annustamine ja kestus: Arst peaks määrama optimaalse annuse ja ravi kestuse, lähtudes infektsiooni tüübist ja patsiendi üldisest seisundist.
4. Alternatiivid: Mõnel juhul võib olla võimalik kasutada alternatiivseid antibiootikume, millel on laiem kliiniline kogemus raseduse ajal kasutamise kohta.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Patsiendid, kellel on teadaolev ülitundlikkus erütromütsiini või teiste makroliidantibiootikumide suhtes, ei tohiks seda ravimit võtta allergiliste reaktsioonide ohu tõttu.
2. Ülitundlikkus teiste antibiootikumide suhtes: Kuna erinevate klasside antibiootikumidel võib olla struktuurilisi sarnasusi, võib patsientidel, kellel on teadaolev ülitundlikkus teiste antibiootikumide, näiteks asitromütsiini või klaritromütsiini suhtes, olla ka ravimi vastunäidustusi.
3. QT-intervalli pikenemine: erütromütsiin võib pikendada QT-intervalli EKG-s (elektrokardiograafias), mis võib olla ohtlik südamerütmihäiretega patsientidel või samaaegsel kasutamisel koos teiste QT-intervalli pikendavate ravimitega. Seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega südame-veresoonkonna haigustega patsientidel või neil, kes võtavad teisi südamerütmi mõjutavaid ravimeid.
4. Müasteenia gravis: Ravim võib süvendada müasteenia gravise sümptomeid, mis on autoimmuunhaigus, mille tagajärjel väheneb lihastoonus, mistõttu selle kasutamine selle seisundiga patsientidel võib olla vastunäidustatud.
5. Maksapuudulikkus: Raske maksapuudulikkuse korral tuleb erütromütsiini kasutamist vältida, kuna ravim ja selle metaboliidid võivad organismis akumuleeruda.
6. Terfenadiini või astemisooli manustamine: Ravim võib suurendada terfenadiini ja astemisooli kontsentratsiooni veres, mis võib viia arütmiate tekkeni. Seetõttu võib nende ravimite samaaegne kasutamine olla vastunäidustatud.
7. Rasedus ja imetamine: Erütromütsiini kasutamine raseduse ja imetamise ajal võib vajada erilist tähelepanu ja arsti nõuannet, eriti raseduse esimesel trimestril.

Kõrvalmõjud Erütromütsiin

1. Seedetrakti häired: Kõige sagedamad kõrvaltoimed on kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne kõhus, isutus ja düspepsia (maoärritus).
2. Allergilised reaktsioonid: Mõnedel patsientidel võivad tekkida erütromütsiini suhtes allergilised reaktsioonid, sealhulgas nahalööve, sügelus, nõgestõbi ja isegi anafülaksia (raske allergiline reaktsioon).
3. Gutdüsbioos: antibiootikumide, sealhulgas erütromütsiini kasutamine võib häirida soolestiku mikrofloora tasakaalu, mis võib viia düsbioosi ja kandidoosi tekkeni.
4. Südame rütmihäired: Ravim võib põhjustada südame rütmihäireid, näiteks QT-intervalli pikenemist EKG-s, eriti südamehaigustega inimestel või koosmanustamisel teiste QT-intervalli pikendavate ravimitega.
5. Vere muutused: Harvadel juhtudel võivad esineda vere muutused, nagu aneemia, trombotsütopeenia ja leukopeenia.
6. Muud haruldased kõrvaltoimed: Võivad esineda ka muud kõrvaltoimed, sh peavalu, pearinglus, unisus, unetus, paresteesiad, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine jne.

Üleannustamine

1. Tõsine kõhuhäda: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu võivad olla kõige levinumad sümptomid.
2. Südame rütmihäired: erütromütsiin võib põhjustada QT-intervalli pikenemist, mis omakorda võib viia südame rütmihäireteni, nagu kodade virvendus, tahhükardia ja isegi potentsiaalselt ohtlikud südame rütmihäired.
3. Allergilised reaktsioonid: võivad esineda allergilised reaktsioonid, sh nõgestõbi, sügelus, turse, angioödeem või isegi anafülaktiline šokk.
4. Muud süsteemsed ilmingud: võivad hõlmata pearinglust, peavalu, unisust, teadvusekaotust, hingamishäireid ja isegi hingamisseiskust.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Maksas metaboliseeruvad ravimid: erütromütsiin on tsütokroom P450 isoensüümide inhibiitor, mis võib aeglustada teiste maksas metaboliseeruvate ravimite metabolismi. See võib viia nende kontsentratsiooni suurenemiseni veres ja toksiliste toimete riski suurenemiseni.
2. QT-intervalli pikendavad ravimid: ravim võib pikendada QT-intervalli kestust EKG-l. Samaaegne kasutamine teiste ravimitega, mis samuti pikendavad QT-intervalli, näiteks antiarütmikumid (nt amidaroon, sotalool), antidepressandid (nt tsitalopraam, fluoksetiin) või antibiootikumid (nt fluorokinoloonid), võib suurendada südame rütmihäirete, sealhulgas raskete ja eluohtlike rütmihäirete riski.
3. Ravimid, mis suurendavad maksatoksilisust: erütromütsiin võib suurendada teiste ravimite, näiteks triasolaami, simvastatiini, tsüklosporiini ja teiste, maksatoksilisust, mis võib viia maksaensüümide aktiivsuse suurenemiseni ja maksakahjustuseni.
4. Rasestumisvastaste vahendite efektiivsust vähendavad ravimid: Ravim võib vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust, mis võib suurendada soovimatu raseduse riski.
5. Maomahla sekretsiooni suurendavad ravimid: erütromütsiin võib suurendada teiste suukaudselt manustatud ravimite imendumist maomahla sekretsiooni suurenemise tõttu.

Ladustamistingimused

1. Temperatuur: Erütromütsiini tuleks hoida toatemperatuuril, tavaliselt 15–30 kraadi Celsiuse järgi (59–86 kraadi Fahrenheiti järgi).
2. Niiskus: Ravimit tuleb hoida kuivas kohas, et vältida lagunemist või agregatsiooni.
3. Valgus: Ravimit tuleb hoida valguse eest kaitstud kohas, et vältida otsest päikesevalgust või muid valgusallikaid, mis võivad mõjutada selle stabiilsust.
4. Pakend: Ravimit tuleks hoida originaalpakendis või -mahutis, et minimeerida välistegurite mõju selle kvaliteedile.
5. Lisasoovitused: Oluline on järgida tootepakendil olevaid säilitustingimuste juhiseid. Mõned tootjad võivad toote eripärade põhjal anda lisasoovitusi.